二、填空题
1. 芳胺类药物根据基本结构不同,可分为 对氨基苯甲酸酯类 和 酰胺类 。
2. 对氨基苯甲酸酯类药物因分子结构中有 芳伯氨基 结构,能发生重氮化-偶合反应;有
酯键(或酰胺键) 结构,易发生水解。
3. 利多卡因在酰氨基邻位存在两个甲基,由于 空间位阻 影响,较 难 水解,故其盐的水溶液比较 稳定 。
4. 对乙酰氨基酚含有 酚羟 基,与三氯化铁发生呈色反应,可与利多卡因和醋氨苯砜区别。
5. 分子结构中含 芳伯氨 或 潜在芳伯氨 基的药物,均可发生重氮化-偶合反应。盐酸丁卡因分子结构中不具有 芳伯氨 基,无此反应,但其分子结构中的 芳香仲胺 在酸性溶液中与亚硝酸钠反应,生成 N-亚硝基化合物 的乳白色沉淀,可与具有 芳伯氨 基的同类药物区别。
6. 盐酸普鲁卡因具有 酯 的结构,遇氢氧化钠试液即析出白色沉淀,加热变为油状物 普鲁卡因 ,继续加热则水解,产生挥发性 二乙氨基乙醇 ,能使湿润的红色石蕊试纸变为蓝色,同时生成可溶于水的 对氨基苯甲酸钠 ,放冷,加盐酸酸化,即生成 对氨基苯甲酸 的白色沉淀。
7. 亚硝酸钠滴定法中,加入溴化钾的作用是 加快反应速率 ;加入过量盐酸的作用是:
① 加快反应速率 、② 亚硝基的酸性溶液中稳定 、③ 防止生成偶氮氨基化合物 ,但酸度不能过大,一般加入盐酸的量按芳胺类药物与酸的摩尔比约为 2.5~6 。
8. 重氮化反应为 分子反应 ,反应速度较慢,所以滴定不宜过快。为了避免滴定过程中亚硝酸挥发和分解,滴定时将滴定管尖端 插入液面下 ,一次将大部分亚硝酸钠滴定液在搅拌条件下迅速加入使其尽快反应。然后将滴定管尖端 提出液面 ,用少量水淋洗尖端,再缓缓滴定。尤其是在近终点时,因尚未反应的芳伯氨基药物的浓度极稀,须在最后一滴加入后,搅拌 1~5 分钟,再确定终点是否真正到达。
9. 亚硝酸钠滴定法应用外指示剂时,其灵敏度与反应的体积 有 (有,无)关系。
10.苯乙胺类药物结构中多含有 邻苯二酚 的结构,显 酚羟 基性质,可与重金属离子络合呈色,露置空气中或遇光易 氧化 ,色渐变深,在 碱性 性溶液中更易变色。
11.肾上腺素中肾上腺酮的检查是采用 紫外分光光度 法。
12.肾上腺素中的特殊杂质是 肾上腺酮 。
13.盐酸普鲁卡因注射液易水解产生 对氨基苯甲酸 。
三、鉴别题
用化学方法区别下列药物
1.盐酸普鲁卡因
2.盐酸丁卡因
3.对乙酰氨基酚
4.肾上腺素
解: 1.盐酸普鲁卡因具芳伯氨基,可发生重氮化-偶合反应,产生橙黄至猩红色沉淀。
2.盐酸丁卡因具有仲胺结构,可与亚硝酸反应,生成乳白色沉淀。
3.对乙酰氨基酚具有酚羟基,可与三氯化铁发生显色反应,呈蓝紫色。
4.肾上腺素与三氯化铁发生显色反应,呈翠绿色,再加氨水即变紫色最后变成紫红色。
四、是非题
(×)1.重氮化反应速度的快慢与芳伯氨基的碱性强弱有关。碱性强反应速度就快。
(√)2.重氮化反应速度的快慢与芳伯氨基的碱性强弱有关。碱性弱反应速度就快。
(×)3.对于结构中含有芳伯氨基的药物对其进行鉴别时可采用不加偶合试剂直接进行重氯化反应。
(×)4.重氮化反应中加入KBr的目的是增加样品的溶解度。
(√)5.重氮化法中加入KBr的目的是加快反应速度。
五、配伍题
(A)在碱性条件下生成白色难溶性二银盐的反应 (B)在碱性条件下水解后标准酸滴定
(C)在酸性条件下用KBrO3滴定 (D)在适宜的条件下与FeCl3直接反应呈紫色铁的配合物
(E)在HCI酸性条件下生成重氮盐
1.测定盐酸普鲁卡因的反应 ( E )
2.测定巴比妥类的反应 ( A )
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