2017中西医助理医师《药理学》章节复习：第八单元抗癫痫药_第2页

　　三.临床常用的抗癫痫药物

　　临床常用的抗癫痫药物有苯妥英钠、卡马西平、苯巴比妥、扑米酮、丙戊酸钠和乙琥胺等。

　　(一)苯妥英钠(鲁米那)。

　　1.结构及性质。

　　非吸入性全麻药、镇静催眠药。

　　化学名：5，5—二苯基—2，4—咪唑烷二酮钠盐 或 5，5—二苯基乙内酰尿钠。

　　中心结构是巴比妥酸，酸性弱于碳酸。

　　本品水溶液呈碱性，露置吸收空气中的CO2而析出游离的苯妥英，呈现混浊。因本品及其水溶液都不稳定，应密闭保存或新鲜配制。①本品水溶液与AgNO3或Hg(NO3)2试液反应，均生成白色沉淀，但不溶于氨试液中，②与吡啶CuSO4试液反应显蓝色。这些反应可用来鉴别苯妥英钠与巴比妥类药物。

　　脂溶性高，吸收后可迅速分布与脑组织，血浆蛋白结合率约90%。

　　2.药理作用和临床应用

　　A抗癫痫作用。 对癫痫强直性发作疗效好，为首选药，对复杂部分性发作和单纯部分性发作有一定疗效，对失神发作无效。

　　B治疗外周神经痛 使三叉神经痛、舌咽神经痛等疼痛减轻，发作次数减少。

　　C抗心律失常

　　3.不良反应。

　　(1)局部刺激。本品碱性较强，对胃肠道有刺激性，口服易引起食欲减退，恶心、呕吐、腹胀等症状。宜饭后服。静脉注射会引起静脉炎。

　　(2)长期应用可引起牙龈增生，与胶原代谢改变影响结缔组织增生有关。多见于青年和儿童。

　　(3)神经系统反应。 随血药浓度的增加出现眼球震颤、精神改变等症状。

　　(4)造血系统反应。 偶致再生障碍性贫血，必须定期检查血象。

　　(5)其它。 偶见男性乳房增大、女性多毛、皮痒等，妊娠早期用药偶致畸胎。

　　(二)卡马西平(酰胺咪嗪)

　　本品是由两个苯环与七元氮杂环并合而成的二苯并氮杂卓类化合物，三个环通过烯键相连形成共轭体系。

　　本品加硝酸加热显橙红色。

　　作用机理与临床应用

　　1、对癫痫复杂部分性发作有良效，为首选药，对癫痫强直阵挛性发作和单纯部分性发作也有一定疗效。主要抑制神经细胞膜对Na+的通透性。

　　2、外周神经痛，如三叉神经痛和舌咽神经痛，其疗效优于苯妥英钠。

　　不良反应：用药早期可出现头昏、眩晕、恶心、呕吐和共济失调等。也可有皮疹和心血管反应。偶致再生障碍性贫血和粒细胞减少等。

　　(三)扑米酮

　　(四)丙戊酸钠

　　(五)乙琥胺

　　例题：

　　1.治疗癫病持续状态的首选药是：B

　　A.静注苯巴比妥 B.静注地西洋

　　C.口服水合氯醛 D.静注硫喷妥钠

　　E.静注苯妥英钠

　　2.治疗癫痛小发作应首选：A

　　A.乙琥胺 B.丙戊酸钠

　　C.卡马西平 D.苯巴比妥

　　E.扑米酮