2017中西医助理医师_药理学章节解析：第二十三章降血糖药_第2页

　　三、α-葡萄糖苷酶抑制剂

　　(一)作用机制：

　　通过竞争性地抑制小肠刷状缘的近腔上皮细胞内的а葡萄糖苷酶，延缓碳水化合物的吸收作用，延迟双糖、低聚糖、多糖的葡萄糖吸收，延迟并减低餐后血糖升高。主要降低餐后血糖水平。拜糖平在脂肪组织中的作用为降低脂肪组织的体积和重量，减少脂肪生成和脂肪酸代谢，降低体脂和血甘油三酯水平。

　　阿卡波糖(Acarbose拜唐苹)：每片50mg或100mg，开始剂量为50mg，每日3次，与进餐第一口饭咀嚼同时服。根据餐后血糖逐渐增加用药剂量，一般最大剂量每天为300毫克;必须与第一口饭同时嚼碎服下。

　　(三) 使用α-葡萄糖苷酶抑制剂注意事项：

　　(1) 可有消化道反应，如腹部不适，胀气，排气等 ;

　　(2) α-葡萄糖苷酶抑制剂不会发生低血糖。但在和磺脲类或胰岛素降糖药合 用时，如出现低血糖，应口服葡萄糖或静脉注射葡萄糖。

　　(3) 18岁以下，妊娠及哺乳者禁用。

　　四、胰岛素

　　(一)按来源不同分类

　　1.动物胰岛素：

　　从猪和牛的胰腺中提取，两者药效相同，但与人胰岛素相比，猪胰岛素中有1个氨基酸不同，牛胰岛素中有3个氨基酸不同，因而易产生抗体。

　　2.半合成人胰岛素：

　　将猪胰岛素第30位丙氨酸，置换成与人胰岛素相同的苏氨酸，即为半合成人胰岛素。

　　3.生物合成人胰岛素：

　　利用生物工程技术，获得的高纯度的生物合成人胰岛素，其氨基酸排列顺序及生物活性与人体本身的胰岛素完全相同。

　　(二)按药效时间长短分类

　　1.超短效：　　注射后15分钟起作用，高峰浓度1~2小时。

　　2.短效(速效)：　　注射后30分钟起作用，高峰浓度2~4小时，持续5~8小时。

　　3.中效(低鱼精蛋白锌胰岛素)：注射后2~4小时起效，高峰浓度6~12小时，持续24~28小时。

　　4.长效(鱼精蛋白锌胰岛素)：　注射后4~6小时起效，高峰浓度4~20小时，持续24~36小时。

　　5.预混：即将短效与中效预先混合，可一次注射，且起效快(30分钟)，持续时间长达16~20小时。市场有30%短效和70%中效预混，和短、中效各占50%的预混两种。

　　(三)按胰岛素纯度分类

　　1.结晶胰岛素：纯度为95%。含有较多的胰岛素原、胰多肽、生长激素、胰蛋白酶等杂质，因而具有致敏性与抗原性，久用后可引起过敏反应，胰岛素抗体等。主要是从动物胰腺提取经结晶方式产生的胰岛素。

　　2.纯化胰岛素 ：

　　单峰胰岛素： 将结晶胰岛素进行层析，剔除含胰蛋白酶的A峰与胰岛素原的B峰，仅取含胰岛素的C峰，使纯度达98%。

　　单组分胰岛素：将单峰胰岛素再经离子交换树脂处理而取得更纯的胰岛素为单组分胰岛素，纯度在99%以上。

　　人胰岛素：不论半合成人胰岛素或生物合成胰岛素，其结构、功能与人体内生胰岛素完全一致。故免疫原性最小，效果更好。

　　(四)胰岛素的副作用

　　1.低血糖反应：多见于胰岛素剂量过大，未按时进餐，肝、肾功能不全，升血糖反应有缺陷的病人。

　　2.皮下脂肪营养不良：长期使用非纯化胰岛素，或长期在一个部位注射时可出现。

　　3.胰岛素过敏：见于动物胰岛素与非纯化胰岛素，分为局部与全身过敏。局部过敏仅为注射部位及周围出现斑丘疹瘙痒。全身过敏可引起寻麻疹，过敏性紫癜，极少数严重者可出现过敏性休克。过敏反应可见于初始使用，或使用1个月后，以及停用一段时间后又开始使用者。

　　4.高胰岛素血症：尤以II型肥胖者常见，而且胰岛素用量偏大者。

　　5.胰岛素抗药性：在无酮症酸中毒的情况下，每日胰岛素用量>200μ，持续48小时者可以确诊为胰岛素抗药性。

　　6.胰岛素水肿：糖尿病未控制前体内有失水、失钠、细胞外液减少，一旦接受胰岛素治疗，血糖控制后4~6日内，体内水钠潴留，出现颜面与四肢水肿，一般数日内可自行吸收。

　　7.屈光不正：胰岛素治疗后血糖迅速下降，引起眼晶体、玻璃体渗透压改变，晶体内水份外溢而视物模糊，屈光率下降，一般2~4周自愈。

　　8.体重增加：尤以老年II型糖尿病病人多见。在注射胰岛素后引起腹部肥胖，为高胰岛素血症的表现，可改用纯化胰岛素或加服口服降糖药，以减少胰岛素用量。

　　例题：

　　1、可以静脉注射的胰岛素制剂是：

　　A.正规胰岛素

　　B.低精蛋白锌胰岛素

　　C.珠蛋白锌胰岛素

　　D.精蛋白锌胰岛素

　　E.以上都不是

　　2、用下列哪种氨基酸代替猪胰岛素β链第30位丙氨酸可获得人胰岛素?

　　A.精氨酸

　　B.苏氨酸

　　C.谷氨酸

　　D.甘氨酸

　　E.赖氨酸

　　3、胰岛素受体是：

　　A.糖蛋白

　　B.碱性蛋白

　　C.酸性蛋白

　　D.组蛋白

　　E.精蛋白

　　参考答案

　　1.A　2.B　3.A