2017中西医助理医师_药理学章节解析：第十七章抗慢性心功能不全药_第3页

　　第三节 减负荷药

　　ACEI不仅能缓解心衰的症状，且能降低CHF的病死率和改善预后，并能逆转左室肥厚，防止心室的重构，现是治疗CHF的主要药物。

　　常用药物：卡托普利(Captopril)、依那普利(Enalapril)等。

　　一. 作用及机制：

　　1.抑制AngⅠ转化酶的活性而降低AngⅡ含量

　　通过抑制循环及局部组织中的AngⅠ向AngⅡ的转化，降低Ang Ⅱ含量;还能减少缓激肽的降解，提高其在血中的含量，并促进NO、EDRF、PGI2的生成而发挥作用。此外，还能降低血中的儿茶酚胺含量，恢复下调的b1受体，增加腺苷酸环化酶活性及细胞内cAMP量。

　　2.改善血流动力学作用

　　能降低全身血管阻力，增加心排出量;降低左室舒张末压及容积，改善心舒张功能;降低肾血管阻力，增加肾血流量。

　　3.抑制AngⅡ所致的心肌及血管的肥厚、增生

　　在用不影响血压的小剂量情况下已能有效阻止或逆转心室重构肥厚及已出现的纤维组织和肌层内冠脉壁的增厚，提高心肌及血管的顺应性。此作用与它们对血管、血压的作用无关。其作用机制为减少心肌和血管平滑肌细胞中的AngⅡ含量，并抑制AngⅡ所诱导的原癌基因的异常表达，从而产生防止和逆转心肌、血管的增生肥厚，改善心功能，增加运动耐力，及提高生活质量。

　　二.药物代表

　　1. AT1拮抗药：氯沙坦(Losartan) 、缬沙坦 (Valsartan)等

　　1).扩张血管，降低左室舒张末压，改善血流动力学 。

　　2).AngⅡ的促生长作用被抑制,故能预防及逆转心血管的重构。降低病死率和再住院率;而且不良反应少，不引起咳嗽、血管神经性水肿等。

　　3).减少醛固酮的生产。

　　2. 利尿药

　　1).能促进Na+、水的排泄，降低血管容量，降低心脏的前后负荷，消除或缓解水肿。

　　2).对轻度CHF可单用利尿药，如噻嗪类;中度CHF可口服袢利尿药或与噻嗪类和留钾类药合用;严重CHF宜静脉注射呋塞米，并与ACEI及地高辛合用。

　　例题：

　　1、强心甙起效快慢取决于：

　　A 口服吸收率 B 肝肠循环率 C 血浆蛋白结合率 D 代谢转化率 E 原形肾排泄率

　　2、奎尼丁升高地高辛血药浓度的原因是：

　　A 促进地高辛吸收 B 减慢地高辛代谢 C 增加地高辛肝肠循环

　　D 增加地高辛在肾小管重吸收 E 置换组织中的地高辛

　　3、属于非强心甙类的正性肌力作用药的是：

　　A 肼屈嗪 B 胺碘酮 C 依那普利 D 氨力农 E 毒毛花甙K

　　参考答案

　　1 C 2 E 3 D