【临床应用】
1. 皮肤粘膜变态反应性疾病 H1受体阻断药对寻麻疹、过敏性鼻炎等疗效较好,可做为首选药物,现多用第二代H1受体阻断药。
2. 防晕防吐 苯海拉明和异丙嗪
3. 其他
【不良反应】
1. 中枢神经系统反应 第一代药物多见镇静、嗜睡、乏力等中枢抑制现象,以苯海拉明和异丙嗪最为明显。
2. 消化道反应 口干、厌食、便秘或腹泻等。
3. 其他反应
(二)H2受体阻断药
H2受体阻断药如西咪替丁、雷尼替丁、法莫替丁等已广泛用于临床,它们多可选择性的阻断H2R,不影响H1R。关于H2R阻断药的药理作用及其在治疗消化道溃疡方面的临床应用详见第三十二章(作用于消化系统的药物)
值得指出的是H2受体阻断药具有免疫功能调节作用。目前认识到,组胺对细胞免疫和体液免疫均有抑制作用,其及至和组胺作用于免疫活性细胞(特别是)T细胞的H2受体,使之产生一种抑制因子HSF有关。西咪替丁等由于阻断T细胞的H2受体,减少HSF的产生,从而逆转组胺的免疫抑制作用。
(三)H3受体阻断药
H3受体是一种新型组胺受体,广泛分布于中枢和外周神经末梢。它是一种突触前受体,在突触后也有分布,既能调节组胺的合成与释放,又能调节其他神经递质的释放,进而调节中枢和外周器官的活动。目前,H3受体阻断药正在试用于治疗阿尔茨海默病、注意力缺陷多动症、帕金森病等。
例题:
A型题
1、组胺主要存在于人体何种细胞中?
A 嗜酸性细胞 B 巨噬细胞 C 嗜中性粒细胞 D 肥大细胞
E 内皮细胞
2、H1受体激动后引起血管扩张、血压下降的机制是:
A 激活磷脂酶C B 产生三磷酸肌醇 C 增加细胞内钙离子
D 使蛋白激酶活化 E 释放EDRF及PG I 2
3、H1受体、H2受体激动后均可引起的效应是:
A 支气管平滑肌收缩 B 胃酸分泌增加 C 心率加快 D 血管扩张
E 肠蠕动增加
4、H1受体阻断药的最佳适应症是:
A 过敏性哮喘 B 过敏性休克 C 荨麻疹、过敏性鼻炎等皮肤粘膜变态反应
D 晕动病呕吐 E 失眠
参考答案
1 D 2 E 3 D 4 C