第二节 颠茄生物碱的合成、半合成代用品
由于阿托品用于眼科作用时间太久,用于内科副作用太多。针对这些缺点,合成了不少代用品,包括扩瞳药、解痉药和选择性M胆碱受体阻断药。
一、合成扩瞳药 后马托品、托吡卡胺等。
二、合成解痉药
㈠季铵类解痉药
异丙托溴铵(ipratropium bromide)为非选择性的M胆碱受体阻断药,噻托溴铵具有M1、M3受体选择性阻断作用(与受体结合后的解离较缓慢),但与M2受体结合后解离迅速。
甲溴东莨菪碱,用于胃肠道疾病的治疗。
溴丙胺太林(普鲁本辛)是一种临床常用的合成解痉药,口服吸收不完全,作用时间约为6h。对胃肠道的M胆碱受体选择性较高。
㈡叔胺类解痉药
用于眼科的后马托品也属本类药物。叔胺类解痉药可进入中枢,其中枢的抗胆碱作用可用于帕金森病和卡规精神病药引起的锥体外系的副作用的治疗。主要药物包括:甲磺酸苯扎托品和盐酸苯海索。
三、选择性M受体阻断药
哌仑西平、替仑西平 M1受体