2017中西医助理医师_药理学章节解析：第四章抗胆碱药_第2页

　　第二节 N2-胆碱受体阻断药

　　N2-胆碱受体阻断药又称为骨胳肌松弛药，简称肌松药。它可选择性地作用于骨胳肌的神经肌肉接头，阻断神经冲动从神经向肌肉的传导，从而使骨胳肌张力降低而表现为松弛，以便在较浅的麻醉下施实外科手术。根据该类药物的作用方式和特点分为两类。

　　一、去极化型肌松药

　　去极化型肌松药又称非竞争性肌松药，能选择性地与运动终板处N2-胆碱受体结合，使之发生去极化。但与乙酰胆碱所不同的是，这类药物引起的去极化作用持久，并随之使运动终板对乙酰胆碱的反应性降低，结果使肌肉松弛。抗胆碱酯酶药不仅不能对抗这类药物松弛肌肉的作用，反而还能使其加强;因此这类药物中毒时，不能用抗胆碱酯酶药物来解救。

　　琥珀胆碱 Succinylcholinum

　　[来源与性状] 本品又名司可林，为人工合成的肌松药，由琥珀酸和两分子胆碱组成。为白色结晶性粉末，遇光、碱易分解失效，应冷贮保存。

　　[作 用] 本品为去极化型肌松药，其松弛骨胳的作用具有一定的顺序性。首先是头部的眼肌、耳肌等小肌肉;继而是头部、颈部肌肉;再次为四肢和躯干肌肉;最后是膈肌。用药过量常因肌麻痹窒息而死。该药作用迅速，消失也快，所以持续时间短。原因是该药进入机体后易被血浆和肝脏中的假性胆碱酯酶迅速分解而失效。新斯的明等抗胆碱酯酶药，可以通过抑制胆碱酯酶的活性加强和延长琥珀胆碱的作用。

　　[应 用] 临床上主要用作麻醉前给药，以便在浅麻条件下就能施实手术。另外，也可作为化学性保定药或制成麻醉枪药用于野生动物的捕捉。在用以作麻醉前给药时，因该药易致膈肌麻痹引起窒息，所以用药时必须严格控制用量。如果发现动物呼吸抑制或停止时，应立即拉出舌头，用氯水刺激鼻腔，注射尼可刹米，输氧，并进行人工呼吸，对心脏衰弱者应立即注射安钠咖，严重者可注射肾上腺素。

　　二、非去极化型肌松药

　　非去极化型肌松药又称竞争型肌松药。这类药物能与乙酰胆碱竞争性地争夺运动终板上的N2-胆碱受体，但与N2-胆碱受体结合后，可阻断运动神经末梢释放的乙酰胆碱对运动终板所引起的去极化作用，结果使骨胳肌松弛，张力下降。新斯的明等抗胆碱酯酶药能拮抗这类药物的作用，因为新斯的明等能抑制胆碱酯酶的活性，使乙酰胆碱蓄积，结果使神经肌肉接头处的乙酰胆碱浓度升高，因而可削弱这类肌松药的竞争性作用。

　　筒箭毒碱 Tubocurarinum

　　筒箭毒碱是从南美洲植物箭毒(Curare)中提取的生物碱，为竞争性肌松药，可使骨胳肌松弛麻痹。其对骨胳肌的松弛作用有一定的顺序：首先是眼肌、耳肌、头部和颈部肌肉;然后为四肢和躯干肌肉;最后为呼吸肌，特别是膈肌。本品除能引起肌肉松弛外，还有阻断神经节和促进组胺释放的作用，故可出现血压暂时下降、心博减慢、支气管痉挛、唾液分泌增多等副作用。新斯的明等抗胆碱酯酶药可有效地拮抗之。

　　临床上可用于缓解破伤风等肌肉痉挛。由于本品内服不易被吸收(注射给药必须严格控制剂量)，加之来源有限，故现已少用。

　　制 剂

　　注射用氯化琥珀胆碱 每支含100mg。静脉或肌肉注射量：马0.1-0.15mg;牛0.016-0.02mg/kg;猪2mg/kg;犬0.06-0.15mg;临用前用注射水溶解。作为肌松性保定药时的肌肉注射量：公鹿11-16mg/kg;母鹿9-12mg/kg;公马鹿18-27mg;母马鹿16-19mg/kg。

　　氯化筒箭毒碱注射液 规格：1.5ml∶15mg。马静脉注射极量：35mg/500kg体重。马破伤风肌肉注射极量：112mg/500kg体重。犊牛、羔羊、猪静脉注射极量：0.075mg/kg。