2017中西医结合执业医师考点_药理学：第二十六单元

　　第二十六单元　抗生素

　　一、青霉素类

　　(一)苄青霉素(青霉素G)

　　作用机制：阻碍细菌细胞壁的基础成分――粘肽的合成。

　　主要用于大多数G+菌、G-球菌、螺旋体和放线菌感染。

　　特点：抗菌作用强，疗效高和毒性低。

　　治疗敏感菌感染的首选药。

　　用途：溶血性链球菌、敏感葡萄球菌、气性坏疽、淋病、梅毒、鼠咬热首选

　　草绿色链球菌和肠球菌引起的心内膜炎首选

　　(二)半合成青霉素

　　1、耐酶青霉素(苯唑青霉素，邻氯青霉素，苯唑西林)

　　特点：抗菌谱同上，抗菌强度弱于苄青霉素。用于金葡菌

　　耐酸　苯唑西林――不易产生耐药的青霉素

　　2、广谱青霉素

　　(1)氨苄青霉素

　　作用：对G-菌杆菌作用较强。

　　对绿脓杆菌无效，对多数耐苄青霉素的金葡菌无效。

　　(2)羟氨苄青霉素

　　作用：对肺炎球菌与变形杆菌作用较氨苄青霉素强。

　　(3)羧苄青霉素(羧苄西林)

　　作用：抗绿脓杆菌感染的广谱青霉素代表药

　　用途：用于全身性绿脓杆菌感染

　　二、头孢菌素类

　　――抗菌谱广，杀菌力强，对胃酸及b-内酰胺酶稳定，过敏少。

　　第一代：头孢氨苄，头孢噻吩，头孢唑啉，头孢拉定

　　第二代：头孢孟多，头孢呋新

　　第三代：头孢噻肟，头孢哌酮，头孢他定

　　作用：1、抗G+菌：第一代>第二代>第三代

　　2、对各种b-内酰胺酶稳定性：三代>二代>一代

　　3、抗G-菌：三代最强：对肠杆菌和绿脓杆菌均有强效。

　　体内过程：第二代头孢呋新和第三代能透过血脑屏障。

　　用途：第一代：耐青霉素的金葡菌及其它敏感菌所致的呼吸者、软组织、泌尿感染

　　第二代：大肠杆菌，克雷白氏菌，吲哚阳性变形杆菌

　　第三代：绿脓杆菌，新生儿脑膜炎和肠杆菌，脑膜炎

　　不良反应：第一代大剂量→肾毒性

　　三、大环内酯类(红霉素，罗红霉素，螺旋霉素，阿奇霉素，白霉素)

　　作用机制：作用于敏感菌核蛋白体50S亚基→影响蛋白合成

　　静止期抑菌剂。

　　1、红霉素――军团菌病首选

　　作用用途：主用于对青霉素耐药的轻中度金葡菌感染。

　　与抗毒素联合治疗白喉或单用于白喉带菌者。

　　用于支原体肺炎，军团菌肺炎，空弯，阿米巴痢。

　　红霉素不宜与氯霉素和林可霉素共用。

　　2、乙酰螺旋霉素――常作红霉素的替代品。

　　四、林可霉素类(林可霉素，克林霉素)

　　克林霉素是治疗急慢性金葡菌性骨髓炎的首选药。

　　五、氨基甙类(链霉素，庆大霉素，卡那霉素，丁胺卡那霉素)

　　作用：阻碍细菌蛋白质合成的全过程。

　　不良反应：

　　(1)肾毒性：新霉素>卡那>庆大>丁胺卡那>链霉素

　　(2)耳毒性：前庭损害：新>卡那>庆大>链霉素

　　耳蜗损害：新>卡那>丁胺>庆大

　　(3)过敏反应

　　(4)阻断N肌肉接头

　　1、链霉素(SM)――主要对结核杆菌及多种G-杆菌有强效

　　为鼠疫首选药。

　　对草绿色链球菌感染者，以青霉素合链霉素首选。

　　过敏性休克抢救药：10%GS酸钙

　　2、庆大霉素(GM)――主要用于治疗敏感菌所致的各种感染

　　为败血症、骨髓炎首选。

　　3、卡那霉素(KM)――对结核杆菌有效。对绿脓杆菌无效。

　　丁胺卡那――耐酶。绿脓杆菌等及耐青霉素的金葡菌均敏感。

　　六、四环素类(土霉素，四环素)

　　作用机制：抑菌剂，在极高浓度时才有杀菌作用。

　　药物能特异地与敏感菌核蛋白体30S亚基结合→抑制蛋白质合成。

　　作用：

　　1、对肺炎球菌、溶血性链球菌、草绿色链球菌及部分葡菌、破伤风杆菌和炭疽杆菌有效

　　2、对肺支原体，立克次体，衣原体，螺旋体，放线菌也有抑制作用，对阿米巴原虫有间接抑制作用。

　　3、对绿脓杆菌、病毒、真菌无效。

　　4、对G+菌作用不如青霉素类。对G-菌不如氨基甙类和氯霉素。

　　用途：治疗流行性斑疹伤寒、地方性斑疹伤寒、恙虫病等立克次体病、支原体肺炎及布氏杆菌病――首选

　　不良反应：1、局部刺激症状

　　2、二重感染：鹅口疮;伪膜性肠炎

　　3、对肾、牙生长的影响

　　4、大剂量长期服→肝损害

　　七、氯霉素

　　作用：抑菌剂。与敏感菌核蛋白体50S亚基可逆结合。

　　对G-菌作用强

　　对G+球菌作用<青霉素和四环素

　　对立克次体和沙眼衣原体有效。

　　对真菌、原虫无效。

　　用途：全身应用治疗伤寒、副伤寒――首选

　　立克次体和敏感菌引起的败血症，其他药物疗效不佳的脑膜炎

　　不良反应：

　　1、抑制骨髓造血功能→再障贫

　　2、灰婴综合征

　　3、二重感染。视N炎、周围N炎、中毒性精神病