2017年中西医结合执业医师考试考点_药理学：第十单元抗帕金森病药_第2页

　　(二)左旋多巴增效剂

　　一、外周多巴脱羧酶抑制药——卡比多巴(复方：心宁美，比例为1:4)

　　特点：

　　1)左旋多巴的主要辅助药

　　2)不易进入中枢，只影响外周脱羧酶活性

　　3)增加进入脑内左旋多巴的量，同时减少外周不良反应。

　　二、选择性MAO-B(单胺氧化酶B)抑制药——司来吉兰(丙炔苯丙胺)

　　1.作用机制：选择性抑制中枢神经系统的MAO-B，降低脑内DA降解代谢，使多巴胺浓度增加，延长作用时间。(本品对外周的MAO-A无作用)

　　2.作用：消除“开关现象”

　　3.应用：辅助药(需减少L-Dopa用量)

　　4.进展：延缓神经元变性。

　　(三)多巴胺神经递质促释药——金刚烷胺

　　体内过程：

　　起效快(数天达最大疗效)，维持时间短(6-8周逐渐减弱)

　　作用机制：

　　促进纹状体中神经元释放DA、抑制DA再摄取、合成和释放。

　　应用：

　　对PD的肌肉强直、震颤和运动障碍的缓解作用较强，优于抗胆碱药物。常和L-Dopa合用(体内过程互补)

　　(四)多巴胺受体激动药——溴隐亭

　　体内过程：

　　吸收迅速，个体差异大(剂量个体化)

　　作用机制：

　　选择性激动黑质-纹状体通路的DA受体

　　应用：

　　对L-Dopa疗效不佳或无效者，或有异常的不自主运动的患者。与左旋多巴合用治疗PD取得较好疗效，能减少症状波动。因副作用多，故不作为首选药物。

　　二、中枢抗胆碱药——苯海索(又名安坦)

　　作用机制：

　　阻断纹状体胆碱受体而减弱Ach的作用。

　　临床应用：

　　1.不能耐受或禁用L-Dopa的患者，疗效不如L-Dopa，对肌震颤疗效好

　　2.对氯丙嗪(抗精神病药物)等引起的帕金森综合征有效

　　禁忌症：

　　青光眼和前列腺肥大患者。

　　三、帕金森病药物治疗原则

　　1.小剂量开始，最佳疗效后，减量15%-20%，作为维持量

　　2.早期、轻症以一种药物为宜

　　3.长期用药，疗效减低

　　4.不可突然停药

　　例题：

　　1.乙酰水杨酸抑制下列酶中的何者

　　A. 脂蛋白酶 B. 脂肪氧合酶 C.环加氧酶D. 磷脂酶D E. 磷脂酶A

　　2. 地西泮不具有下列哪项作用

　　A.抗焦虑作用 B.全身麻醉作用C.中枢性骨骼肌松弛作用 D.抗惊厥作用E.镇静催眠作用

　　3.有关地西泮的叙述，错误的是

　　A.小剂量即有抗焦虑作用，是目前最好的抗焦虑药之一

　　B.代谢产物去甲地西泮仍有药理活性C.明显缩短快动眼睡眠时相

　　D.抗癫痫作用强，可用于治疗癫痫持续状态E.抗惊厥作用强，可用于治疗破伤风

　　参考答案

　　1.C2.B3.C