第七单元 镇静催眠药
一、概述
1、定义与分类
能够引起镇静和近似生理睡眠的药物,称为镇静催眠药。小剂量产生镇静作用,较大剂量可产生催眠作用。
2、按化学结构分为三类
苯二氮槕类:如地西泮(安定)、氟西泮(氟安定)
巴比妥类:如苯巴比妥、戊巴比妥
其他类:如水合氯醛、甲丙氨酯
3、共同药理作用特点
1)剂量不同,药理作用不同
镇静催眠药从小剂量开始逐渐增大剂量,对中枢的抑制作用逐渐加深,依次可产生镇静、催眠、抗惊厥、麻醉、甚至昏迷、死亡。
苯二氮棹类大剂量也不产生麻醉,且安全范围较大。
2)反复用药易产生耐受性和依赖性
目前常用镇静催眠药为苯二氮类,由于其有较好的抗焦虑和镇静催眠作用,安全范围大,目前几乎已完全取代了巴比妥类等传统镇静催眠药。
二、苯二氮棹类
(一)分类
1、长效类(t1/2≥20h):地西泮、氟西泮等
2、中效类(t1/2:6-20h):奥沙西泮、氯氮,利眠宁等
3、短效类(t1/2<6h):三唑仑等
(二)作用与用途
1.抗焦虑作用:小于镇静剂量即可,是治疗焦虑症的常用药,可能是药物选择性作用于边缘系统的结果。
持续性焦虑状态,可选用长效类药物;间断性严重焦虑患者,可选用中、短效类药物。
2.镇静催眠作用:缩短睡眠诱导时间,延长睡眠持续时间。
对快相睡眠影响小,反跳较轻,对慢相睡眠延长,但无明显不良后果。安全性高。
对入睡困难者,选用起效快的短效类药物较好;对维持睡
眠困难及早醒者,选用长效类较好。此外,应注意对因治疗。
镇静作用快,可致短暂性记忆丧失。
常用于用于手术麻醉前给药,心脏电击复律或内窥镜检查前给药等,多用地西泮静脉注射。
3.抗惊厥作用:所有本类药物都有抗惊厥作用,临床用于治疗破伤风、子痫、小儿高热、药物中毒引起的惊厥。地西泮是治疗癫痫持续状态的首选药。
4.中枢性肌松作用:对中枢神经病变和局部病变引起的肌张力增高、肌肉痉挛可起到肌肉松弛作用。
(三)不良反应
治疗量:可出现头晕嗜睡乏力等副作用
过量:共济失调、语言不清、昏迷、呼吸抑制等
长期用或滥用:耐受性、依赖性
与其他中枢抑制药合用增强毒性
例题:
1.下列关于地西泮的错误叙述是
A.大剂量可引起麻醉 B.小于镇静剂量即有抗焦虑作用 C.久用可产生依赖性 D.肌内注射吸收不规则
E.对快动眼睡眠时相影响小
2.地西泮抗焦虑作用的主要部位是
A网状结构上行激活系统 B大脑皮层
C黑质—纹状体多巴胺通路 D边缘系统 E下丘脑
3.地西泮不具有的不良反应是
A.嗜唾、乏力 B.共济失调 C.中枢麻醉
C.白细胞减少 E.呼吸抑制
参考答案
1-3ADC