2016年公共卫生助理医师考试《药理学》重点突破：第一章_第2页

2016-08-23 16:15:07 【大中小】

　　第二节药物剂量与效应关系

　　在一定范围内药理效应与剂量之间存在着正比关系，此即为剂量效应关系。由于药理效应强弱直接与血药浓度高低有关，故在药理学研究中更常用浓度效应关系，用效应强度为纵坐标、药物浓度为横坐标作同，即可得量效曲线。

　　一、半数有效量

　　半数有效量为药物能引起50%阳性反应(质反应)或50%最大效应(量反应)的浓度瞬剂量，可分别用半数有效浓度(EC50)及半数有效剂量(ED50)表示。

　　二、治疗指数(TI)

　　治疗指数为药物的安全性指标，常用半数中毒量(TDso)/半数有效量(EDso)或半数致死量(LDso)/半数有效量(EDso)的比值表示。治疗指数大的药物相对较治疗指数小的药物安全。但以治疗指数来评价药物的安全性，并不完全可靠。

　　第三节药物与受体

　　一、激动药

　　亲和力又有内在活性的药物，能和受体结合并激动受体而产生效应。按其内在活性大小又可分为完全激动药和部分激动药。前者与受体结合具有较强的激动效应;后者仅产生较弱的激动效应，与激动药并用还可拮抗激动药的部分效应，如吗啡为完全激动药，毒品很厉害，而喷他佐辛则为部分激动药。

　　二、拮抗药

　　能与受体结合，并有较强亲和力而无内在活性(a=0)的药物。它们本身不产生作用，但可拮抗激动药的效应，如纳洛酮和普余洛尔均属于拮抗药。少数拮抗药以拮抗作用为主，同时尚有较弱的内在活性(a<1)，故有较弱的激动受体作用，如β受体拮抗药氧烯洛尔。

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