第一节 非选择性环氧酶抑制药
阿司匹林aspirin
(乙酰水杨酸acetylsalicylicacid,ASA)
[体内过程]
吸收:迅速 部位:胃、小肠上部 t1/215min
代谢:肝药酶
排泄:肾脏排出
水杨酸:小剂量:一级动力学 t1/223h
大剂量:零级动力学 t1/21530h
[药理作用及机制](1)解热镇痛(2)抗炎抗风湿(3)抑制血栓形成
防凝血机制:
[临床应用](1)解热镇痛 感冒发热、头痛牙痛等慢性钝痛
(2)抗炎抗风湿 较大剂量:急性风湿热、类风湿性关节炎
(3)防止血栓形成 小剂量:预防心脑血管疾病
(4)其他
[不良反应](1)胃肠道反应:a酸 b抑制血小板聚集 c抑制PG
(2)凝血障碍
一般:延长出血时间;长期使用:对抗维生素K凝血障碍
严重肝功能损害、低凝血酶原血症、维生素K缺乏和血友病禁用本品。
(3)过敏反应
一般、阿司匹林哮喘
哮喘、鼻息肉及慢性荨麻疹患者禁用。
(4)水杨酸反应
(5)瑞夷(氏)综合症
(6)对肾脏的影响
苯胺类
对乙酰氨基酚(扑热息痛)
1.作用特点: (1)解热镇痛作用缓和持久(2)抗炎、抗风湿作用很弱
2.应用:感冒发热、慢性钝痛;小儿首选解热镇痛药
3.不良反应:治疗剂量时少;大剂量时肝肾损害
吲哚乙酸类
吲哚美辛(消炎痛)
最强的环氧酶抑制剂之一
1.作用特点:(1)较强的解热、抗炎、抗风湿作用 (2)镇痛:对炎性疼痛有明显的镇痛作用
2.应用:急慢性风湿性关节炎、强直性脊柱炎、痛风性关节炎、癌性疼痛、癌性发热、胆绞痛等
3.不良反应:较多:胃肠道、中枢神经系统、造血系统、肝损伤、过敏
昔康类
吡罗昔康(炎痛喜康)
1.作用特点:长效、强效、广谱、小量
2.作用机制:(1)抑制环氧酶,减少PG的合成 (2)抑制软骨中的黏多糖酶和胶原酶活性
双氯芬酸(双氯灭痛)
1.作用特点:强效解热镇痛抗炎药 有首过消除
2.临床应用:类风湿性关节炎、粘连性脊椎炎、椎关节炎等引起的疼痛、及各种中等程度疼痛