第二节 巴比妥类
巴比妥酸的衍生物
1.R1、R2、R3的取代基不同,可分为:
长效:巴比妥、苯巴比妥
中效:戊巴比妥、异戊巴比妥
短效:司可巴比妥
超短效:硫喷妥
2.C5取代基 以苯环取代,有较强的抗癫痫作用。
3.C2上的O被S取代,脂溶性增加、生效快、维持时间短
【药动学】
1.口服或肌注均易吸收2.硫喷妥脂溶性最高3.苯巴比妥脂溶性较小
【药理作用及临床应用】
1.镇静、催眠:缩短REM睡眠
2.抗惊厥:大于催眠剂量的巴比妥类可保护动物耐受10倍致死量的士的宁及戊四唑而免于惊厥致死。临床用于各种惊厥、癫痫大发作。
3.麻醉及麻醉前给药 可用于小手术或内镜检查时麻醉。
4.增强中枢抑制药作用 能增加其他药物的中枢抑制作用。
【不良反应】后遗效应、耐受性、依赖性、呼吸抑制、肝药酶诱导作用
【中毒和解救】
1.中毒 口服10倍催眠剂量可致中度中毒
2.解救: ①维持 (呼吸和循环)②加速排泄 (碱化尿液)③透析
苯二氮艹卓类药物催眠作用优于巴比妥类
1.思睡、运动失调等副作用较轻
2.对快动眼睡眠时相影响小,噩梦发生减少
3.停药后代偿性反应较轻
4.安全范围大
5.不引起麻醉
6.对肝药酶无诱导作用