第二节 肾上腺素受体阻断药
【大纲要求】
酚妥拉明的药理作用及主要临床应用
普萘洛尔的药理作用、临床应用、不良反应及禁忌症
噻吗洛尔、阿替洛尔、美托洛尔、拉贝洛尔、卡维地洛的药理作用特点及临床应用
肾上腺素作用的翻转adrenaline reversal
图9-1 给α受体阻断药前后,Adr对血压的影响
虚线:表示α、β受体激动时引起的血压变化
实线:表示实际的血压变化↑:给药处
图9-1 给肾上腺素受体阻断剂前后,儿茶酚胺对血压的影响↑:给药处
一、α1,α2受体阻断药
1.短效:竞争性α受体阻断药
酚妥拉明
2.长效:非竞争性α受体阻断药
酚苄明
酚妥拉明(短效)
【药理作用】
选择性地阻断α受体
1.血管 血管舒张( 阻断α1受体、直接松弛血管)
2.血压↓,外周血管阻力降低。
3.心脏 兴奋心收缩力↑,心率↑,输出量↑
a 血管舒张,血压↓,反射引起;
b 阻断α2受体,NA释放↑
4.其他 拟胆碱:胃肠平滑肌兴奋。
组胺样作用,胃酸分泌↑、皮肤潮红
【临床应用】1.外周血管痉挛性疾病 2.静滴NA发生外漏时 3.抗休克
4.肾上腺嗜铬细胞瘤的诊断和此病骤发高血压危象以及手术前的准备
5.充血性心力衰竭(辅助用药)
酚苄明(长效)
【药理作用】
1.心血管系统作用类似酚妥拉明
特点:起效慢、作用强而持久
2.较弱的抗组胺、抗5-HT、抗胆碱作用
【临床应用】 外周血管痉挛性疾病
二、β受体阻断药
【药理作用】
1.β是受体阻断作用
(1)心血管系统
(2)支气管平滑肌
(3)其他
2.内在拟交感活性
3.膜稳定作用
普萘洛尔(propranolol,心得安)
无内在活性的β1、β2受体阻断药
【药理作用】
较强的β受体阻断作用
心率↓ 心收缩力↓ 输出量↓ 冠脉流量↓ 心肌耗氧量↓
肾素释放减少,对高血压病人可使血压下降
支气管阻力也有一定程度的增高
【临床应用】 心绞痛、心律失常、高血压、甲亢等
【不良反应及禁忌症】1.心功能不全的病人会引起心力衰竭
2.糖尿病患者慎用 3.支气管哮喘及房室传导阻滞者慎用
三、α、β受体阻断药
拉贝洛尔(labetalol)
兼具β和α受体阻断作用。
【临床应用】中度和重度高血压病