第四节 受体学说
一、受体
受体：是一类介导细胞信号转导的功能蛋白质，能识别周围环境中的某种微量化学物质，首先与之结合，并通过中介的信号转导系统，如细胞内第二信使的放大、分化、整合，触发后续的药理效应或生理效应。
配体：能与受体特异性结合的物质(内源性、外源性)。通过改变受体的构型而激活细胞内的信号转导过程。
二、受体的特征
1.饱和性2.特异性3.可逆性4.高灵敏度5.多样性
三、受体的类型
1.作用受体的药物(配体)
(1)亲和力：药物与受体结合的能力
KD 解离常数：引起50%最大效应时的药物浓度或剂量，反比
pD2 亲和力指数， KD 的负对数。 正比
(2)内在活性：药物激动受体产生效应的能力(α)
2.受体激动药：
既能与受体结合又能激动受体产生生物效应的药物
完全激动药 α= 1
部分激动药 α< 1
药物与受体的亲和力及内在活性对量效曲线的影响
A型题:部分激动剂的特点 k96、98 答案：D
A.与受体亲和力高而无内在活性 B.与受体亲和力高而有内在活性
C.具有一定亲和力，但内在活性弱，增加剂量后内在活性增强。
D.具有一定亲和力，但内在活性弱，低剂量单用时产生激动效应，高剂量时可拮抗激动剂的效应。
E.无亲和力也无内在活性
3.受体拮抗药：
与受体有较强亲和力但几无内在活性、不能产生生物效应的药物 α= 0
竞争性拮抗药
非竞争性拮抗药
竞争性拮抗药和非竞争性拮抗药对激动药量效曲线的影响
竞争性拮抗药：使激动药的量效曲线平行右移，但最大效应不变。
非竞争性拮抗药：增加激动药的剂量也不能使量效曲线的最大强度达到原来水平。
B型题
A.pD2 B.pA2 C.Cmax D.α E. tmax
1.反映竞争性拮抗药对其受体激动药的拮抗强度
2.反映激动药与受体的亲和力大小
3.反映药物内在活性大小
答案：BAD
受体的调节
受体脱敏
受体增敏
第二信使
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