2017年口腔助理医师《药理学》考点：第八章呼吸系统药_第2页

　　第二节 祛痰药

　　祛痰药主要分为五类：

　　(1)多糖纤维素分解剂：促使黏膜痰中酸性黏蛋白纤维裂解，减低痰液的黏稠度。药品有溴己新、氨溴索。

　　(2)黏痰溶解剂：结构中含巯基的氨基酸，吸入后与黏蛋白的双硫键结合，可使黏蛋白分子裂解，从而降低痰液的黏稠度，使黏性痰液化而易于咳出。代表药有乙酰半胱氨酸。

　　(3)含有分解脱氧核糖核酸(DNA)的酶类：如糜蛋白酶、脱氧核糖核酸酶等。

　　(4)表面活性剂：可降低痰液的表面张力以降低痰液的黏稠度，使其在黏膜表面的黏附力降低，以易于咳出。

　　(5)黏痰调节剂：能分裂黏蛋白、糖蛋白多肽链上等分子间的二硫键，使分子变小，降低痰液的黏度，并改变其组分和流变学特性，同时调节黏液的分泌。代表药有羧甲司坦、厄多司坦等。

　　一、药理作用与临床评价

　　(一)作用特点(重要考点)

　　1.溴己新

　　具有较强的黏痰溶解作用，口服吸收迅速、完全。

　　2.氨溴索

　　可抑制黏液腺和杯状细胞中酸性糖蛋白的合成，使痰液中的唾液酸(酸性黏多糖成分之一)含量减少，痰中的黏多糖纤维素裂解，痰液黏度下降、变薄，易于咳出。

　　3.乙酰半胱氨酸

　　乙酰半胱氨酸分子中所含的巯基，能使痰液中糖蛋白多肽链的二硫键断裂，并使脓性痰液中的 DNA 纤维断裂，从而降低痰液的黏滞性。用于大量黏痰阻塞而引起的呼吸困难，如急性和慢性支气管炎、支气管扩张、肺结核、肺炎、肺气肿以及手术等引起的痰液黏稠、咳痰困难，还可用于对乙酰氨基酚中毒的解救、环磷酰胺引起的出血性膀胱炎的治疗。

　　4.羧甲司坦

　　羧甲司坦主要在细胞水平上影响支气管腺体分泌，从而使痰液的黏滞性降低，有利于痰液咳出。

　　5.厄多司坦

　　分子中含有封闭的巯基，在肝脏中生物转化成含有游离巯基的活性代谢产物，后者可使支气管分泌物中糖蛋白二硫键断裂而降低痰液稠度，从而有利于痰液咳出。本品还具有抗氧化作用，并增强抗生素的穿透性，增加黏膜纤毛运动等功能。

　　(二)典型不良反应

　　1.黏痰溶解药(溴己新、氨溴索、乙酰半胱氨酸)

　　偶见支气管痉挛、遗尿、体位性低血压、心动过速、心悸、颅内高压、异常心电图。

　　2.黏痰调节剂(羧甲司坦、厄多司坦)

　　偶见上腹部隐痛、腹泻、胃肠出血、口干、轻度轻微头痛、头晕。

　　(三)禁忌证

　　妊娠初期和哺乳期妇女，以及胃炎、胃溃疡、过敏体质及严重肝、肾功能不全患者。

　　(四)药物相互作用

　　避免与可待因、复方桔梗片、右美沙芬等中枢性强效镇咳药合用，以防止稀化的痰液可能堵塞气管。

　　乙酰半胱氨酸能减弱青霉素、头孢菌素、四环素类药的抗菌活性，故不宜与这些抗菌药物合用。必需使用时，可间隔 4h 或交替用药。

　　二、用药监护(考点)

　　(一)注意与镇咳药的联合应用

　　(1)对痰液较多的湿咳应以祛痰为主，不宜单纯使用镇咳药，应先用或同时应用祛痰剂。

　　(2)鉴于被稀释后的痰液借助咳嗽反射而排出，在使用司坦类黏液调节剂后暂缓继用强效镇咳剂，以免被稀释的痰液堵塞气道。

　　(3)乙酰半胱氨酸能溶解白色黏痰及脓性痰。对于一般祛痰药无效者，使用乙酰半胱氨酸可能仍然有效。

　　(二)注意与平喘药的联合应用

　　支气管哮喘的咳嗽，应合并应用平喘药，可缓解支气管痉挛，再辅助止咳和祛痰。

　　三、主要药品

　　溴己新

　　【适应证】用于急、慢性支气管炎，支气管扩张等伴有黏痰较多而不易咯出患者。

　　【注意事项】胃及十二指肠溃疡或存在溃疡病史的患者，使用此类药物宜谨慎。

　　羧甲司坦

　　【适应证】用于支气管炎、支气管哮喘等疾病引起的痰液黏稠、咳出困难。

　　【注意事项】消化道溃疡活动期禁用，消化道溃疡史患者慎用。

　　氨溴索

　　【适应证】用于痰液黏稠不易咳出者。

　　乙酰半胱氨酸

　　【适应证】用于浓稠痰黏液过多的急、慢性支气管炎急性发作、支气管扩张症。