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2016年口腔助理医师考试《药理学》章节知识：第三章第二节_第2页

   2016-07-18 15:34:11   【大 中 小】

　　(三)三种拮抗药对激动药量效曲线的影响

　　1、竞争性拮抗药：1)阈剂量增加2)量效曲线平行右移3)Emax不变。

　　2、非竞争性拮抗药：1)阈剂量增加2)量效曲线非平行右移3)Emax变小。

　　3、部分拮抗药：1)阈剂量减小2)在达部分拮抗药的Emax之前，与激动药协同，曲线左上移位;在达部分拮抗药的Emax之后，与激动药拮抗，曲线右移位3)Emax不变。

　　(四)三种学说(受体占领、二态模型、速率学说)

　　占领学说(occupation theory)：

　　药物要发挥作用，必须与受体结合，药物与受体结合后产生效应的强弱与结合的受体数目成正比，当所有受体被占领则达最大效应。

　　E/Emax=LR/TR=[D]/KD+[D](LR：结合受体TR：总受体[D]：激动药浓度KD：解离常数)

　　(五)受体调节

　　1、受体增敏(receptor hypersensitization)：长期使用拮抗剂使受体的数量和敏感性增加。

　　2、受体脱敏(receptor desensitization)：长期使用激动剂使受体的数量和敏感性降低。

　　若受体增敏和脱敏只涉及受体密度的变化，则分别称之为受体上调和下调。

　　(六)第二信使(secondary messenger)：

　　能把激素或神经递质的信息传到细胞内，并引起相应生理效应。的细胞内的某

　　1、G蛋白 2、cAMP 3、cGMP 4、IP3 5、Ca2+

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