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2016年口腔助理医师考试《药理学》章节知识:第二章第一节_第2页

   2016-07-13 14:16:57   【

  (二)跨膜转运规律

  药物多以弱酸或弱碱性形式存在,均有解离现象,这种解离-离子化程度又受其pka(酸性药物解离常数的负对数值)及其所在溶液的pH而定。

  药物解离度可用Handerson-Hasselbach公式计算:

  如:弱酸型药物的pH - pka = 0 时,药物有50%解离;

  其差为1时,有90%解离;

  其差为2时,有99%解离;

  其差为3时,有99.9%解离。

  而其差为-1时,有10%解离;

  其差为-2时,有1%解离;其差为-3时,有0.1%解离。

  同样,弱碱性药物以pka - pH 的差值类推。

  由此,药物的跨膜转运规律是:

  弱酸性药物在酸性环境中不易解离,容易由偏酸的一侧跨膜转运到偏碱的一侧,当扩散达到平衡时,弱酸性药物在碱侧液体中的浓度远远高于酸性液体一侧。

  弱碱性药物则相反,容易由碱的一侧跨膜扩散到偏酸的一侧。当扩散达到平衡时,弱碱性药物在酸侧液体中的浓度远远高于碱性液体一侧。

  因而,弱酸性药物在胃液中易被吸收,在酸化的尿液中也易被肾小管再吸收。

  弱碱性药物则易在碱性肠液中吸收;在碱化的尿液中也易于被再吸收。

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