答案部分
一、A1
1、
【正确答案】 E
【答案解析】 支气管哮喘是β2受体阻断药的禁忌症.
2、
【正确答案】 A
【答案解析】 内在拟交感活性:某些β受体阻断药(如吲哚洛尔、醋丁洛尔)在阻断β受体的同时,可不同程度地激动β受体,表现出部分拟交感作用,称内在拟交感活性。
可见内在拟交感活性是指在阻断β受体的同时具有激动β受体的作用,吲哚洛尔、醋丁洛尔具有内在拟交感活性,但普奈洛尔不具有内在拟交感活性。因此本题应选A。
3、
【正确答案】 A
【答案解析】 普萘洛尔也降低外周交感神经活性 能阻断某些支配血管的去甲肾上腺素能神经突触前膜的β2受体,抑制其正反馈作用而减少去甲肾上腺素的释放。
4、
【正确答案】 E
【答案解析】 关于普萘洛尔的叙述,哪项是正确的:
A.口服难吸收,生物利用度低:口服后胃肠道吸收较完全
B.选择性阻断β受体受体:是非选择性的。
C.有内在拟交感活性:无内在拟交感活性
D.可用于哮喘病患者:因使支气管平滑肌收缩,故禁用于哮喘患者。
E.血药浓度个体差异大:正确。用量必须强调个体化。
5、
【正确答案】 B
【答案解析】 普萘洛尔可以阻断β2受体,可使支气管平滑肌收缩,对支气管哮喘患者可诱发或加重急性发作。
6、
【正确答案】 D
【答案解析】 抑制心脏是这类药物的主要作用。由于阻断了心脏的β1受体,使得心肌收缩力减弱,心率减慢,心输出量减少,房室传导速度减慢,不应期延长,心肌耗氧量减少,血压稍降低,当心脏交感神经张力增高时尤为明显。由于对血管平滑肌的β2受体有较弱的阻断作用,使血管平滑肌α受体兴奋性相对增高,加上心脏功能受到抑制,心输出量减少,反射性地提高交感神经的活性,以期血管收缩和外周阻力增加,肝、肾和骨骼肌等脏器组织血流量减少,其中心外膜下血流减少较为明显。
故答案应该选择D。
7、
【正确答案】 E
【答案解析】 本题选E。
普萘洛尔:在糖尿病患者虽可引起血糖过低,但在非糖尿病人中则无降血糖作用。
8、
【正确答案】 D
【答案解析】 α受体阻断要能选择性地与α受体结合,阻断神经递质或拟肾上腺素药与α受体结合,从而产生抗肾上腺素作用.它们能阻断肾上腺素和去甲肾上腺素的升压作用,并使肾上腺素的升压作用翻转为降压作用,这个现象称为“肾上腺素升压作用的翻转”。这是因为α受体阻断剂选择性地阻断了与血管收缩有关的α受体,但不影响与血管舒张有关的β2受体,所以,使肾上腺素激动β2受体后产生的血管舒张作用充分表现出来。对主要作用于α受体的去甲肾上腺素,α受体阻断剂仅能取消或减弱其升压效应,而无翻转作用。对主要作用于β受体的异丙肾上腺素的降压效应择无影响。故答案选择D。
9、
【正确答案】 B
【答案解析】 普萘洛乐是通过肾上腺素 β受体部位竟争性抑制儿茶酚胺的作(非选择β 受体阻滞剂)可诱发或加重哮喘,故禁用于哮喘和慢性阻塞性肺病等疾病。
10、
【正确答案】 C
【答案解析】 酚妥拉明:药效学
①本品为α肾上腺素受体阻滞药,对α1和α2受体均有作用,能拮抗血液循环中肾上腺素和去甲肾上腺素的作用,使血管扩张而降低周围血管阻力;②拮抗儿茶酚胺效应,用于诊治嗜铬细胞瘤,但对正常人或原发性高血压患者的血压影响甚少;③能降低外周血管阻力,使心脏后负荷降低,左室舒张末期压与肺动脉压下降,心搏出量增加,可用于治疗心力衰竭。
药动学
口服生物利用度低,口服40mg,30分钟后起最大作用,持续3-6小时,肌内注射20分钟血药浓度达峰值,持续30-45分钟静脉注射2分钟血药浓度达峰值,持续15-30分钟。静注的半衰期约19分钟。静脉注射后约有一次给药量的13%以原形自尿排出。
用于外周血管痉挛性疾病:如肢端动脉痉挛性疾病及血栓闭塞性脉管炎。
故答案选择C。
11、
【正确答案】 C
二、B
1、
<1>、
【正确答案】 E
<2>、
【正确答案】 A
<3>、
【正确答案】 B