第二节 纤维蛋白溶解药
【基本作用】
激活纤溶酶而促进纤溶,也称溶栓药。
用于治疗急性血栓栓塞性疾病。对陈旧性血栓无效。缺点:诱发出血。
链激酶(sterptokinase,SK)
【药理作用】
C组β溶血性链球菌产生的一种蛋白质(具有抗原性),能与纤溶酶原结合,首先形成复合物,激活纤溶酶,溶解纤维蛋白。
【临床应用】心梗、深静脉血栓、肺栓塞、眼底血管栓塞。
注意:须早期用药,6小时内疗效最好。
【不良反应】
出血。可用抗纤溶药物如氨甲苯酸对抗。
禁忌:活动性出血3各月内、脑出血、近期手术史、胃十二指肠溃疡、分娩未满4周、高血压、癌症等。
尿激酶(urokinase,UK)
作用同尿激酶。无抗原性,对脑栓塞疗效明显。由于价格昂贵,仅用于SK过敏或耐受者。
阿尼普酶(anistreplase)
链激酶以1:1分子比例与人赖氨酸-纤溶酶原形成的复合物,为第二代溶栓药。
优点:1、在体内缓慢活化,可静脉注射;
2、与赖氨酸-纤溶酶原形成的复合物易进入血凝块与纤维蛋白结合。
重组葡激酶(staphylokinase)
从金黄色葡萄球菌分离而来。对血凝块中的纤维蛋白溶酶原结合。不良反应同SK。
组织纤溶酶原激活因子(t-PA)
t-PA 是天然存在于全身各组织的一种酶,现用DNA重组技术制备。它与已形成血栓的纤维蛋白、纤溶酶原选择性结合后,是酶原变成酶,促使纤维蛋白血块溶解。临床主要用于心肌梗死、肺栓塞。
纤维蛋白溶解抑制剂氨甲苯酸(PAMBA)
组织纤溶酶原与纤维蛋白的结合。临床用于各种纤溶亢进引起的出血。