2016年临床助理医师考试《药理学》精讲复习：第四十二章第三节

　　第三节 常用抗恶性肿瘤药物

　　(一)干扰核酸生物合成的药物

　　1、二氢叶酸还原酶抑制剂

　　甲氨喋呤(methotrexate,MTX)：临床上主要用于治疗儿童急性白血病和绒毛膜上皮癌。

　　2、胸苷酸合成酶抑制剂

　　氟尿嘧啶(fluorouracil,5-FU)：

　　主要用于消化系统癌(食管癌、胃癌、肠癌、胰腺癌、肝癌)和乳腺癌。

　　3、嘌呤核苷酸互变抑制剂

　　巯嘌呤(mercaptopurine,6-MP)：主要用于急性淋巴细胞白血病和绒毛膜上皮癌。

　　4、核苷酸还原酶抑制剂

　　羟基脲(hydroxycarbamide,HU)：主要用于慢性粒粒细胞白血病。

　　5、DNA多聚酶抑制剂

　　阿糖胞苷(cytarabine,Ara-C)：主要用于成人急性粒细胞白血病、单核细胞白血病。

　　(二)直接影响DNA结构与功能的药物

　　1、烷化剂

　　氮芥(chlormethine,nitrogen mustard,NH2)：主要用于恶性淋巴瘤。

　　环磷酰胺(cyclophosphamide,CTX)

　　主要用于恶性淋巴瘤，对多发骨髓瘤、急淋、肺癌、乳癌、卵巢癌、神经母细胞瘤、睾丸肿瘤也有一定疗效。

　　噻替哌(thiotepa,TSPA)：主要用于乳腺癌、卵巢癌、肝癌、恶性黑色素瘤和膀胱癌。

　　白消安(busulfan,马利兰)：主要用于慢性粒细胞白血病。

　　卡莫司汀(carmustine,氯乙亚硝脲，卡氮芥，BCNU)：主要用于脑瘤，对恶性淋巴瘤、骨髓瘤有一定疗效。

　　2、破坏DNA的铂类配合物

　　顺铂(cisplatin,顺氯氨铂，DDP)

　　主要对非精原细胞性睾丸瘤最有效。对颈部鳞癌、卵巢癌、膀胱癌、肺癌也有效。

　　卡铂(carboplatin,碳铂，CBP)：主要治疗小细胞肺癌、头颈部鳞癌、卵巢癌及睾丸肿瘤。

　　3、破坏DNA的抗生素

　　丝裂霉素(mitomycin C,自力霉素，MMC)：主要用于胃癌、肺癌、乳腺癌、慢粒、恶性淋巴瘤等。

　　博莱霉素(bleomycin,BLM)、平阳霉素(pingyangmycin,争光霉素，PYM)

　　主要用于鳞状上皮癌(头、颈、口腔、食管、阴茎、外阴、宫颈)。

　　4、拓扑异构酶抑制剂

　　喜树碱(camptothecine,CPT)：对胃癌、绒毛膜上皮癌、恶性葡萄胎、急粒、慢粒有一定疗效。

　　鬼臼毒素衍生物：依托泊苷(etoposide,bepesid,鬼臼乙叉苷)、替尼泊苷(teniposide,鬼臼噻吩苷)

　　主要用于肺癌和睾丸肿瘤。