第二节 常用抗高血压药物
一、利尿药基础降压药(氢氯噻嗪,hydro-chlorothiazide)
【作用机制】
(一)近期降压机制:排钠利尿,使细胞外液和血容量降低
(二)远期降压机制:
1、降低血管壁细胞中的Na+,Na+-Ca2+交换减少,胞内Ca2+减少,血管扩张。
2、降低血管平滑肌对缩血管物质的敏感性
3、诱导血管壁产生扩血管物质如缓激肽、PG等。
【不良反应】
1、总胆固醇、甘油三酯、LDL-Cn、血尿酸、肾素活性增高(高血脂可用吲哒帕胺代替)
2、血钾、血钠、血镁、糖耐量下降
二、钙拮抗药硝苯地平(nifedipine)、尼群地平(nitrendipine)、
拉西地平(lacidipine)、氨氯地平(amlodipine)
【药理作用】
1、对轻中重度高血压患者均有降压作用
2、对正常血压无影响
3、降压时可伴有反射性心率加快,也可增高血浆肾素活性。
【临床应用】
1、轻中重度高血压,尤其伴心功能不全和心绞痛高血压患者。
2、可单用或与利尿药以及β受体阻断药合用。
三、β受体阻断药心得安(propranolol) 阿替洛尔(atenolol)、
拉贝洛尔(labetalol)、卡维地洛(carvedilol)。
【药理作用及作用机制】
主要是通过阻断β受体:
1、阻断β1受体,使心率和心输出量减少。
2、阻断肾小球旁细胞β1受体,抑制肾素分泌,阻断RAAS,减少血容量,缓慢降压。
3、阻断突触前膜上的β受体,抑制正反馈减少NA释放,降低外周交感活性。
4、阻断中枢β受体,抑制中枢兴奋性神经元,减弱外周交感神经作用。
5、改变压力感受器的敏感性。
6、增加前列环素的合成。