第十六章 治疗中枢神经退行性病药
第一节 抗帕金森病药物
震颤麻痹又称帕金森病(Parkinson’s disease，PD)，主要病变在黑质和纹状体。纹状体有来自黑质起抑制作用大多巴胺(DA)能神经，还有来自其它部位起兴奋作用大胆碱能神经。在生理情况下，这两种神经在功能上相互拮抗，共同调节运动机能，维持平衡状态。当黑质中多巴胺神经元变性后，多巴胺神经能不足，而胆碱能神经相对占优势，从而出现震颤麻痹症状。
根据上述发病机制，抗震颤麻痹药有①拟多巴胺类药和②中枢性抗胆碱药 。
一、拟多巴胺类药
(一)多巴胺的前体药
左旋多巴(L-dopa)
【作用与用途】
抗震颤麻痹 少量(1%左右)进入脑内当左旋多巴，经多巴脱羧酶脱羧转变为多巴胺而发挥作用，余下大部分在脑外生成多巴胺引起不良反应。
【作用特点】
1、对多数患者有效，对轻症，较年轻患者疗效较好。
2、改善肌肉僵直及运动困难效果较好，对肌震颤效果差。
3、对抗精神病药吩噻嗪类引起对锥体外系反应无效。
4、显效慢，1～6个月显示最大疗效。
【不良反应】
1、胃肠反应 最常见，消化性溃疡慎用。
2、心血管反应 可出现体位性低血压，心律失常。
3、精神障碍 不安、焦虑、失眠。
4、不自主的异常运动和“开关现象”
【药物相互作用】
1、VitB6可增强多巴胺脱羧酶活性，故左旋多巴与VitB6合用其外周不良反应增强。
2、与外周多巴脱羧酶抑制剂α-甲基多巴肼或苄丝肼合用可增加疗效。
3、抗精神病药(如吩噻嗪类、丁酰苯类)禁与左旋多巴合用，因前者阻断DA受体。
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