第二十三章 镇痛药
大纲要求:
1.吗啡的药动学特点、药理作用、临床应用及不良反应
2.阿片类药物滥用
3.可待因药理作用特点
4.哌替啶、芬太尼、美沙酮、曲马多药理作用特点
5.纳洛酮、纳曲酮的药理作用、临床应用
阿片生物碱类:吗啡、可待因
人工合成镇痛药:哌替啶、芬太尼、美沙酮、曲马多
非麻醉性镇痛药:罗通定、布桂嗪、高乌甲素
第一节 阿片生物碱类药物
罂粟→未成熟蒴果→白色乳状浆汁→棕色胶状物(烟土)→鸦片(粉末)→阿片类生物碱(20种):
菲类:吗啡、可待因镇痛、止咳
异喹啉类:罂粟碱松弛平滑肌
吗啡:含量达10%
一、吗啡(morphine)
[药动学]
(1)吸收:口服:首关效应显著,生物利用度低。皮下注射:吸收快,t1/21.7-3hr
(2)分布:全身分布,少量可通过血脑屏障镇痛。也可通过胎盘屏障
(3)排泄:肝脏代谢活性产物:吗啡-6-葡萄糖苷酸。肾脏排泄,少量可经乳腺和胆汁排出
[作用机制]
(1)疼痛
P物质
快痛(锐痛)、慢痛(钝痛)
(2)内源性的镇痛系统
①阿片肽神经元
②内源性阿片肽(脑啡肽、内啡肽、强啡肽)
③阿片受体
μ受体:脊髓以上水平镇痛、呼吸抑制、胃肠道运动抑制、欣快
δ受体:脊髓水平、脊髓以上水平镇痛
κ受体:脊髓水平、脊髓以上水平镇痛