最佳选择题
关于外用膏剂药物透皮吸收的叙述,错误的是
A.基质的组成与皮脂分泌物相似时,有利于某些药物的透皮吸收
B.聚乙二醇基质软膏中的药物释放较快且较易透皮吸收
C.油脂性基质可增加皮肤的水合作用而提高药物的渗透性
D.基质的pH小于弱酸性药物的pKa时可增加药物的吸收
E.基质的pH大于弱碱性药物的pKa时可增加药物的吸收
『正确答案』B
『答案解析』基质组成、类型和性质,直接影响药物的释放、穿透和吸收。一般认为药物的吸收在乳剂型基质中最好,在吸水性软膏基质(凡士林加羊毛脂)、硅酮及豚脂中次之,在烃类基质中最差。若基质的组成与皮脂分泌物类似,则利于某些药物透过皮肤。A项正确。
基质对皮肤水合作用:增加皮肤的水合作用的基质,能增加药物的渗透性。其中油脂性基质封闭性强,可显著增加皮肤的水合作用。C项正确。
基质的pH:影响酸性和碱性药物的吸收。当基质pH小于弱酸性药物的pKa或大于弱碱性药物的pKa时,药物的分子型显著增加而利于吸收。D、E项正确。
聚乙二醇为水溶性基质,释放药物快,但是透皮吸收效果差。
某水溶性药物制备栓剂,为使快速释药达到全身治疗的作用,应选用下列哪种基质
A.半合成棕榈油酯
B.甘油明胶
C.PEG类
D.吐温80
E.吐温61
『正确答案』A
『答案解析』水溶性药物+油脂性基质,释药快,因此选择的是油脂性基质,答案是A。
可作为软膏剂基质也可作为栓剂基质的是
A.凡士林
B.羊毛脂
C.可可豆油
D.半合成椰子油脂
E.聚乙二醇
『正确答案』E
『答案解析』AB只是软膏剂的基质,CD只是栓剂的基质,E可作为软膏剂基质也可作为栓剂基质。
下列影响药物透皮吸收因素说法正确的是
A.水溶性基质对皮肤的水合作用大有利于药物吸收
B.解离型药物易渗透入皮肤,疗效好
C.药物分子量大的易透皮吸收
D.药物吸收在烃类基质中最好
E.氮酮有较强的透皮促渗作用
『正确答案』E
『答案解析』一般认为药物的吸收在乳剂型基质中最好,在吸水性软膏基质(凡士林加羊毛脂)、硅酮及豚脂中次之,在烃类基质中最差。故A项错误。
皮肤细胞膜具有类脂质性,一般脂溶性药物比水溶性药物易穿透皮肤,而组织液是极性的。故非解离性药物容易渗透皮肤,疗效好。故B项错误。
药物相对分子质量愈大,经皮吸收愈慢,故经皮吸收制剂宜选用相对分子质量较小,药理作用强的药物。故C项错误。
一般认为药物的吸收在乳剂型基质中最好,在吸水性软膏基质(凡士林加羊毛脂)、硅酮及豚脂中次之,在烃类基质中最差。故D项错误。
基质中添加表面活性剂、透皮促进剂(如月桂氮?酮)等能增加药物的穿透性,有利于吸收。故E项错误。
栓剂在距肛门2cm处给药后,药物的吸收途径为
A.药物→直肠上静脉→门静脉→大循环
B.药物→门静脉→肝脏→大循环
C.药物→门静脉→直肠下静脉和肛门静脉→下腔大静脉→大循环
D.药物→直肠下静脉和肛门静脉→肝脏→大循环
E.药物→直肠下静脉和肛门静脉→大部分药物进入下腔大静脉→大循环
『正确答案』E
『答案解析』栓剂在距肛门2cm处给药后,药物的吸收途径是:直肠下静脉+肛门静脉→髂内静脉(绕过肝脏)→下腔大静脉→大循环。
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