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X:关于直肠给药栓剂中药物吸收途径及其影响因素的说法正确的有
A.直肠中的脂溶性、解离型的药物易吸收
B.经直肠下静脉吸收的药物产生肝脏首过效应
C.经肛门静脉吸收的药物可绕过肝脏进入大循环
D.经肛门淋巴系统吸收的药物不产生肝脏首过效应
E.油脂性基质栓剂中的水溶性药物释放快、易吸收
『正确答案』CDE
『答案解析』A解离型应该是“非解离型(分子型)”;B应该是经直肠下静脉吸收的药物可以避免肝脏首过效应。
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A:某水溶性药物制备栓剂,为使快 速释药达到全身治疗的作用,应选用下列哪种基质
A.半合成棕榈油酯
B.甘油明胶
C.PEG类
D.吐温80
E.吐温61
『正确答案』A
『答案解析』水溶性药物+油脂性基质,释药快,因此选择的是油脂性基质,答案是A。
A:可作为软膏剂基质也可作为栓剂基质的是
A.凡士林
B.羊毛脂
C.可可豆油
D.半合成椰子油脂
E.聚乙二醇
『正确答案』E
『答案解析』AB只是软膏剂的基质,CD只是栓剂的基质,E可作为软膏剂基质也可作为栓剂基质。
B型题:
A.聚乙二醇
B.可可豆脂
C.甘油明胶
D.半合成脂肪酸甘油酯类
E.聚山梨酯
1.制备时应缓缓加热至总量2/3熔化时即停止加热,利用余热使其全部熔化
2.不易酸败,贮藏中也比较稳定,为目前取代天然油脂的理想栓剂基质
3.对直肠黏膜有刺激性,制成的栓剂夏天亦不软化,不需冷藏,但易吸湿受潮变形
4.阴道栓基质,但不适用于鞣酸、重金属盐等药物
『正确答案』B、D、A、C
『答案解析』可可豆脂具有同质多晶性,有α、β、γ三种晶型。其中通α、γ晶型不稳定,熔点较低,β晶型较稳定,熔点34℃。当加热超过其熔点时,则形成大量的α、γ晶型而使熔点仅为常24℃,以致难以成型。所以制备时应缓缓加热升温,待基质溶化至2/3时停止加热,使其逐步熔化,以避免晶体转型而影响栓剂成型。
“取代天然油脂的理想栓剂基质”那么就是半合成或者全合成的油脂性基质,只能选D。
PEG(聚乙二醇)对直肠黏膜有刺激性,制成的栓剂夏天亦不软化,不需冷藏,但易吸湿受潮变形。
甘油明胶鞣酸、重金属盐等药物有配伍禁忌,不适合。
B型题:
A.聚乙二醇
B.可可豆脂
C.半合成山苍子油酯
D.半合成椰子油酯
E.单硬脂酸甘油酯
1.可作为栓剂亲水性基质的是
2.具有同质多晶性、过热易使其熔点下降而不易成型的栓剂基质是
3.可以用作乳膏W/O型乳化剂的是
『正确答案』A、B、E
『答案解析』A选项聚乙二醇是栓剂的亲水性基质。
具有“同质多晶性”特点的就是可可豆脂。
单硬脂酸甘油酯可以用作乳膏W/O型乳化剂。
X:以下有关栓剂基质的要求,说法正确的有
A.室温时具有适宜的硬度和韧性,塞入腔道时不变形、不碎裂。在体温下易软化、熔融或溶解
B.无配伍禁忌,无毒性、无过敏、无黏膜刺激性,不影响药物的含量测定
C.熔点与凝固点相距较大
D.具有润湿与乳化能力,能混入较多的水
E.不易霉变,稳定
『正确答案』ABDE
『答案解析』C应该是熔点与凝固点相近。
随堂练习
B型题:
A.微粉硅胶
B.二氧化钛
C.甘油
D.聚乙二醇400
E.十二烷基磺酸钠
1.常用于空胶囊壳中的遮光剂是
2.常用于空胶囊壳中的增光剂是
3.常用于硬胶囊内容物中的助流剂是
4.制备软胶囊时可使用的分散介质是
『正确答案』B、E、A、D
『答案解析』二氧化钛为常见遮光剂;十二烷基磺酸钠为城建增光剂;微粉硅胶为常见助流剂;聚乙二醇为常见分散介质。
A:目前胶囊剂多由明胶空心胶囊填充制成。关于明胶空心胶囊质量要求的说法,错误的是
A.含铬不得过百万分之二
B.干燥失重应为12.5%-17.5%
C.含重金属不得过百万分之四十
D.明胶空心胶囊应在30分钟内全部内融化或崩解
E.含羟苯基甲酯、羟苯乙酯、羟苯丁酯总量不过0.05%
『正确答案』D
『答案解析』明胶空心胶囊应在10分钟内全部内融化或崩解。
X:下列不适宜制成硬胶囊剂的药物包括
A.风化性的药物
B.具苦味及臭味药物
C.吸湿性药物
D.O/W型乳剂药物
E.药物的水溶液
『正确答案』ACDE
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