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1、(联合用药作用相加或增加疗效的机制)
A.硫酸阿托品联用解磷定解除有机磷中毒
B.维生素 C 与铁剂同服
C.亚胺培南-西司他丁复方制剂
D.磷霉素联用其他抗菌药物
E.普萘洛尔联用硝苯地平降血压
<1> 、作用不同的靶位,产生协同作用是
A B C D E
【正确答案】 A
【答案解析】 作用不同的靶位,产生协同作用:硫酸阿托品与胆碱酯酶复活剂(解磷定、氯磷定)联用,产生互补作用,可减少阿托品用量和不良反应,提高治疗有机磷中毒的疗效。
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<2> 、促进机体的利用的联合用药是
A B C D E
【正确答案】 B
【答案解析】 铁剂与维生素 C 联合应用,维生素 C 作为还原剂可促使铁转变为 2 价铁剂,从而促进铁被人体吸收。
<3> 、延缓或降低抗药性,以增加疗效的是
A B C D E
【正确答案】 D
【答案解析】 磷霉素与 β-内酰胺类、氨基糖苷类、大环内酯类、氟喹诺酮类抗菌药物联合应用具有相加或协同作用,并减少耐药菌株的产生。此外,先使用磷霉素使细菌的细胞壁受损变薄,通透性增加有利于其他药物进入细菌体内,达到协同杀菌的作用。
2、(药物相互作用)
A.阿司匹林+甲苯磺丁脲
B.维生素 C+硫酸亚铁
C.阿莫西林+克拉维酸钾
D.磺胺甲嗯唑+甲氧苄啶
E.氢溴酸山莨菪碱+盐酸哌替啶
<1> 、可保护药物免受酶破坏,从而提高疗效的药品组合是
A B C D E
【正确答案】 C
【答案解析】 保护药品免受破坏,从而增加疗效。亚胺培南可在肾脏中被肾肽酶破坏,制剂中加入西司他丁钠,后者为肾肽酶抑制剂,保护亚胺培南在肾脏中不受破坏,阻断前者在肾脏的代谢,保证药物的有效性。在 β-内酰胺酶抑制剂与-β-内酰胺类抗生素复方制剂中,如阿莫西林/克拉维酸钾、替卡西林/克拉维酸钾、氨苄西林/舒巴坦、头孢哌酮/舒巴坦,它们的体外抗菌活性试验及体内抗菌疗效均表明,β-内酰胺酶抑制剂可竞争性和非竞争性抑制 β-内酰胺酶,使青霉素、头孢菌素免受开环破坏。这种复方制剂在体外的抗菌活性是单用 β-内酰胺类抗生素的几倍至几十倍,体内抗菌疗效亦显著优于单用 β-内酰胺类抗生素。
<2> 、由于血浆蛋白结合置换作用而可能危及安全的药品组合是
A B C D E
【正确答案】 A
【答案解析】 影响分布:药物与血浆蛋白结合率的大小是影响药物在体内分布的重要因素。与药物结合的血浆蛋白以白蛋白为主,也有少量 α 球蛋白和 β 球蛋白。这种结合是可逆的,结合与解离处于动态平衡。药物与血浆蛋白的结合型是没有药理活性的,也不能透过生物膜转运到靶组织或靶器官中。只有游离型药物才具有药理活性,能自由地在体内组织分布转运发挥药理作用。当药物与血浆蛋白结合达到饱和时,若再增加给药剂量,游离药物浓度骤增;当合并用药时,可产生药物与血浆蛋白结合置换作用,血浆蛋白结合力高的药物置换结合力低的药物,使血浆蛋白结合力低的药物的游离型增多,这些情况下产生剂量相关的作用增强和毒性反应增强。如阿司匹林、依他尼酸、水合氯醛等均具有较强的血浆蛋白结合力,与口服磺酰脲类降糖药、抗凝血药、抗肿瘤药等合用,可使后三者的游离型药物增加血浆药物浓度升高。
3、A.两者合用作用相反,互相降低药效
B.合用抑制呼吸,易致呼吸衰竭
C.合用后抑制后者吸收,降低疗效
D.合用后增加毒性,出现药物中毒
E.合用后发生中和反应,降低疗效
<1> 、氢氧化铝与山楂丸合用
A B C D E
【正确答案】 A
【答案解析】 影响分布:药物与血浆蛋白结合率的大小是影响药物在体内分布的重要因素。与药物结合的血浆蛋白以白蛋白为主,也有少量 α 球蛋白和 β 球蛋白。这种结合是可逆的,结合与解离处于动态平衡。药物与血浆蛋白的结合型是没有药理活性的,也不能透过生物膜转运到靶组织或靶器官中。只有游离型药物才具有药理活性,能自由地在体内组织分布转运发挥药理作用。当药物与血浆蛋白结合达到饱和时,若再增加给药剂量,游离药物浓度骤增当合并用药时,可产生药物与血浆蛋白结合置换作用,血浆蛋白结合力高的药物置换结合力低的药物,使血浆蛋白结合力低的药物的游离型增多,这些情况下产生剂量相关的作用增强和毒性反应增强。如阿司匹林、依他尼酸、水合氯醛等均具有较强的血浆蛋白结合力,与口服磺酰脲类降糖药、抗凝血药、抗肿瘤药等合用,可使后三者的游离型药物增加血浆药物浓度升高。
<2> 、复方氢氧化铝与丹参片合用
A B C D E
【正确答案】 C
【答案解析】 复方氢氧化铝与丹参片不宜同用,丹参片的主要成分是丹参酮、丹参酚,与氢氧化铝形成铝结合物,不易被胃肠道吸收,降低疗效。
<3> 、阿托品与小活络丹合用
A B C D E
【正确答案】 D
【答案解析】 阿托品、咖啡因、氨茶碱不宜与小活络丹、香连片、贝母枇杷糖浆合用。因后者含有乌头、黄连、贝母等生物碱成分,同服易增加毒性,出现药物中毒。
<4> 、舒肝丸与甲氧氯普胺合用
A B C D E
【正确答案】 A
【答案解析】 舒肝丸不宜与甲氧氯普胺合用,因舒肝丸中含有芍药,有解痉、镇痛作用,而甲氧氯普胺则能加强胃肠收缩,两者合用作用相反,会相互降低药效。
4、A.阿司匹林与抗凝血药合用
B.辛伐他汀与环孢菌素合用
C.丙磺舒与青霉素合用
D.碳酸氢钠与氢化可的松合用
E.含有钙、镁、铝等离子的抗酸药与四环素合用
<1> 、影响药物吸收的合用为
A B C D E
【正确答案】 E
【答案解析】 影响吸收 抗酸药其复方制剂组分中通常含有 Ca2+、Mg2+、Al3+、Bi3+,与四环素类同服,可形成难溶性的配位化合物(络合物)而不利于吸收,影响疗效;改变胃排空或肠蠕动速度的药物,如阿托品、颠茄、溴丙胺太林等可延缓胃排空,增加药物的吸收,而甲氧氯普胺、多潘立酮等药物可增加肠蠕动,从而减少了药物在肠道中滞留时间,影响药物吸收。如以上药物同时在处方中应用,结果会影响疗效,应建议医师修改处方。
<2> 、影响药物分布的合用为
A B C D E
【正确答案】 A
【答案解析】 影响分布 药物与血浆蛋白结合率的大小是影响药物在体内分布的重要因素。与药物结合的血浆蛋白以白蛋白为主,也有少量 α 球蛋白和 β 球蛋白。这种结合是可逆的,结合与解离处于动态平衡。药物与血浆蛋白的结合型是没有药理活性的,也不能透过生物膜转运到靶组织或靶器官中。只有游离型药物才具有药理活性,能自由地在体内组织分布转运发挥药理作用。当药物与血浆蛋白结合达到饱和时,若再增加给药剂量,游离药物浓度骤增;当合并用药时,可产生药物与血浆蛋白结合置换作用,血浆蛋白结合力高的药物置换结合力低的药物,使血浆蛋白结合力低的药物的游离型增多,这些情况下产生剂量相关的作用增强和毒性反应增强。如阿司匹林、依他尼酸、水合氯醛等均具有较强的血浆蛋白结合力,与口服磺酰脲类降糖药、抗凝血药、抗肿瘤药等合用,可使后三者的游离型药物增加血浆药物浓度升高。
<3> 、影响药物代谢的合用为
A B C D E
【正确答案】 B
【答案解析】 影响代谢 药物代谢相互作用主要包括酶诱导相互作用(interactions due to enzymeinduction)和酶抑制相互作用(interactions due to enzyme inhibition)。因为药物的代谢是依赖于酶催化作用实现的,其中一类代谢酶为专一性药酶,如胆碱酯酶、单胺氧化酶,它们只代谢乙酰胆碱和单胺类药物。而另一类为非专一性酶,一般指肝微粒体混合功能氧化酶系统,这些酶系统能代谢数百种药品,其主要存在肝细胞的内质网中,所以称为肝药酶或药酶,肝药酶主要指细胞色素 P450 酶系(cytochromeP450,CYP),CYP 具有许多同工酶,如 CYP1A2、CYP3A4、CYP2C9、CYP2C19、CYP2D6、CYP2E1 等。
肝药酶的活性个体差异大,如遗传、年龄、营养、机体状态和疾病等均可影响酶的活性。同时肝药酶的活性可被部分药品所增强或灭活,凡能增强肝药酶活性的药物,称为肝药酶诱导剂或酶促剂,如苯巴比妥、苯妥英钠、利福平等。由肝药酶代谢的药物(即酶的底物)与肝药酶诱导剂合用时,底物代谢加快,即产生酶诱导相互作用,因此肝药酶诱导剂底物合并用药时,底物剂量应适当增加。凡能抑制或减弱肝药酶活性的药物称药酶抑制剂,如唑类抗真菌药、大环内酯类抗生素、异烟肼、西咪替丁等。被肝药酶代谢的药物与肝药酶抑制剂合用时,底物代谢减慢,即产生酶抑制相互作用,因此肝药酶抑制剂与底物合并用药时,底物剂量应酌减。肝脏细胞色素同工酶与药物相互作用
<4> 、影响药物排泄的合用为
A B C D E
【正确答案】 C
【答案解析】 影响排泄:通过竞争性抑制肾小管的排泄、分泌和重吸收等功能,增加或减缓药品的排泄。如丙磺舒、阿司匹林、吲哚美辛、磺胺类药可减少青霉素自肾小管的排泄,使青霉素的血浆药物浓度增高,血浆半衰期延长。
5、A.保护药物免受破坏
B.促进机体利用
C.敏感化作用
D.拮抗作用
E.增加毒性作用
<1> 、铁剂与维生素 C 合用属于
A B C D E
【正确答案】 B
【答案解析】 铁剂与维生素 C 联合应用,维生素 C 作为还原剂可促使铁转变为 2 价铁剂,从而促进铁被人体吸收。
<2> 、排钾利尿剂可使血浆钾离子浓度降低,此时应用强心苷类药物,容易发生心律失常属于
A B C D E
【正确答案】 C
【答案解析】 敏感化作用:一种药物可使组织或受体对另一种药物的敏感性增强,即为敏感化现象。如排钾利尿剂可使血浆钾离子浓度降低,从而使心脏对强心苷药敏感化,容易发生心律失常。应用利血平或胍乙啶后能导致肾上腺素受体发生类似去神经性超敏感现象,从而使具有直接作用的拟肾上腺素药的升压作用增强。
<3> 、纳洛酮与吗啡合用属于
A B C D E
【正确答案】 D
【答案解析】 拮抗作用:两种药物在同一或不同作用部位或受体上发生拮抗即为拮抗作用,可分为竞争性、非竞争性拮抗作用。前者的拮抗发生在同一部位或受体,如甲苯磺丁脲的降糖作用是促进胰岛 β 细胞释放胰岛素的结果,可被氢氯噻嗪类药的作用所拮抗;另如吗啡拮抗药纳洛酮、纳屈酮可拮抗阿片类药的作用,主要在阿片 μ 受体产生特异性结合,亲和力大于吗啡和阿片类药,可用于吗啡中毒的解救等。而非竞争性拮抗发生在不同作用部位或受体,且拮抗现象不被药物的剂量加大所影响。
<4> 、氨基糖苷类抗生素与万古霉素合用
A B C D E
【正确答案】 E
【答案解析】 增加毒性或药品不良反应肝素钙与阿司匹林等非甾体抗炎药、右旋糖苷、双嘧达莫合用,有增加出血的危险。氢溴酸山莨菪碱与盐酸哌替啶伍用时可增加毒性。甲氧氯普胺与吩噻嗪类抗精神病药合用可加重椎体外系反应。氨基糖苷类抗生素与依他尼酸、呋塞米和万古霉素合用,可增加耳毒性和肾毒性,听力损害可能发生,且停药后仍可发展至耳聋。
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