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1[.不定项选择题]喷昔洛韦的前药是()
A.阿德福韦酯
B.伐昔洛韦
C.阿昔洛韦
D.更昔洛韦
E.泛昔洛韦
[答案]E
[解析]泛昔洛韦是喷昔洛韦6-脱氧衍生物的二乙酯,是喷昔洛韦的前体药物。
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2[.不定项选择题]阿昔洛韦的前药是()
A.阿德福韦酯
B.伐昔洛韦
C.阿昔洛韦
D.更昔洛韦
E.泛昔洛韦
[答案]B
[解析]本品为阿昔洛韦的前药,进入人体后迅速分解为L-缬氨酸和阿昔洛韦。
3[.不定项选择题]与阿莫西林合用后,不被β-内酰胺酶破坏,而达到增效作用,且可口服的药物是()
A.阿德福韦酯
B.伐昔洛韦
C.阿昔洛韦
D.更昔洛韦
E.泛昔洛韦
[答案]C
[解析]所以克拉维酸是一种“自杀性”的酶抑制药。临床上使用克拉维酸和阿莫西林组成的复方制剂,可使阿莫西林增效130倍,用于治疗耐阿莫西林细菌所引起的感染。克拉维酸也可与其他β-内酰胺类抗生素联合使用,可使头孢菌素类增效2~8倍。
4[.不定项选择题]与丙磺舒合用后,可降低其排泄速度,而达到增效作用的药物是()
A.阿德福韦酯
B.伐昔洛韦
C.阿昔洛韦
D.更昔洛韦
E.泛昔洛韦
[答案]A
[解析]为了延长青霉素在体内的作用时间,可将青霉素和丙磺舒合用,以降低青霉素的排泄速度。
5[.不定项选择题]氟康唑
A.具有单三氮唑结构的药物
B.具有喹啉羧酸结构的药物
C.具有咪唑结构的药物
D.具有双三氮唑结构的药物
E.具有鸟嘌呤结构的药物
[答案]D
[解析]环丙沙星属于喹啉羧酸类药物;阿昔洛韦是开环的鸟苷类似物;利巴韦林含有一个三氮唑结构;氟康唑则含有两个三氮唑结构。注意记忆其特征结构。
6[.不定项选择题]与磺胺甲噁唑合用可使后者作用增强
A.磺胺嘧啶
B.哌拉西林
C.甲氧苄啶
D.庆大霉素
E.亚胺培南
[答案]C
[解析]磺胺类抗菌药作用的靶点是细菌的二氢叶酸合成酶,使其不能充分利用对氨基苯甲酸合成叶酸。抗菌增效剂甲氧苄啶是二氢叶酸还原酶可逆性抑制药,阻碍二氢叶酸还原为四氢叶酸,影响辅酶F的形成,从而影响微生物DNA、RNA及蛋白质的合成,抑制了其生长繁殖。
7[.不定项选择题]属于青霉烷砜类抗生素的是()
A.氨曲南
B.克拉维酸
C.哌拉西林
D.亚胺培南
E.他唑巴坦
[答案]E
[解析]青霉烷砜类具有青霉烷酸的基本结构,但分子结构中的S被氧化成砜,为不可逆竞争性β-内酰胺酶抑制药。舒巴坦是此类结构药物的代表,为广谱的、不可逆竞争性β-内酰胺酶抑制药。其活性比克拉维酸低,但稳定性却强得多。
8[.不定项选择题]属于青霉烷砜类抗生素的是()
A.氨曲南
B.克拉维酸
C.哌拉西林
D.亚胺培南
E.他唑巴坦
[答案]E
[解析]青霉烷砜类具有青霉烷酸的基本结构,但分子结构中的S被氧化成砜,为不可逆竞争性β-内酰胺酶抑制药。舒巴坦是此类结构药物的代表,为广谱的、不可逆竞争性β-内酰胺酶抑制药。其活性比克拉维酸低,但稳定性却强得多。
9[.不定项选择题]与甲氧苄啶合用后,起到对二氢叶酸合成酶和二氢叶酸还原酶双重阻断效果,而达到增效作用的药物是()
A.阿德福韦酯
B.伐昔洛韦
C.阿昔洛韦
D.更昔洛韦
E.泛昔洛韦
[答案]B
[解析]甲氧苄啶具有广谱抗菌作用,抗菌谱与磺胺药类似,通过抑制二氢叶酸还原酶发挥抗菌作用,但细菌较易产生耐药性,很少单独使用。通常与磺胺类药物,如磺胺甲噁唑或磺胺嘧啶合用,可使其抗菌作用增强数倍至数十倍。磺胺类药物作用机制是抑制二氢叶酸合成酶。
10[.不定项选择题]C-3位含有氨基甲酸酯基团的药物是
A.头孢氨苄
B.头孢克洛
C.头孢呋辛
D.硫酸头孢匹罗
E.头孢曲松
[答案]C
[解析]头孢呋辛对酶较稳定,C3位为氨基甲酸酯,改变药动学性质。【该题针对“抗生素类抗菌药”知识点进行考核】
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