2022年执业药师药学专业知识一基础练习题及答案（四）

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1[.不定项选择题]结构中含有氯代苯结构的是关于磺酰脲类胰岛素分泌促进剂的结构特点

A.格列吡嗪

B.格列齐特

C.格列喹酮

D.格列本脲

E.格列美脲

[答案]D

[解析]【该题针对“降血糖药”知识点进行考核】

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2[.不定项选择题]结构中含有环戊烷并四氢吡咯结构的是关于磺酰脲类胰岛素分泌促进剂的结构特点

A.格列吡嗪

B.格列齐特

C.格列喹酮

D.格列本脲

E.格列美脲

[答案]B

[解析]本题考查磺酰脲类胰岛素分泌促进剂各个代表药的结构特点。【该题针对“降血糖药”知识点进行考核】

3[.不定项选择题]与葡萄糖有类似结构，临床用于降血糖的是

A.米格列醇

B.吡格列酮

C.格列齐特

D.二甲双胍

E.瑞格列奈

[答案]A

[解析]米格列醇是α-葡萄糖苷酶强效抑制药，为葡萄糖类似物，可以显著性的降低HbAlc,餐后以及空腹血糖水平。【该题针对“降血糖药”知识点进行考核】

4[.不定项选择题]结构中含有吡嗪结构的是关于磺酰脲类胰岛素分泌促进剂的结构特点

A.格列吡嗪

B.格列齐特

C.格列喹酮

D.格列本脲

E.格列美脲

[答案]A

[解析]格列吡嗪为格列本脲分子中苯甲酰基被吡嗪甲酰基取代的衍生物。【该题针对“降血糖药”知识点进行考核】

5[.不定项选择题]洛美沙星结构如下：对该药进行人体生物利用度研究，采用静脉注射与口服给药方式，给药剂量均为400mg，静脉给药和口服给药的AUC分别为40(μg·h)/ml和36(μg·h)/ml。根据喹诺酮类抗菌药构效关系。洛美沙星关键药效基团是查看材料

A.1-乙基，3-羧基

B.3-羧基.4-羰基

C.3-羧基，6-氟

D.6-氟，7-甲基哌嗪

E.6，8-二氟代

[答案]B

[解析]本组题考查喹诺酮类抗菌药的构效关系、结构特征及作用特点。洛美沙星关键药效基团是3-羧基，4-羰基;洛美沙星8位引入氟后，使洛美沙星口服利用度增加;8位有氟原子取代(含二氟)，活性增加，但光毒性也增加。

6[.不定项选择题]洛美沙星结构如下：对该药进行人体生物利用度研究，采用静脉注射与口服给药方式，给药剂量均为400mg，静脉给药和口服给药的AUC分别为40(μg·h)/ml和36(μg·h)/ml。洛美沙星是喹诺酮母核8位引入氟，构效分析，8位引入氟后，使洛美

A.与靶DNA聚合酶作用强，抗菌活性减弱

B.药物光毒性减少

C.口服利用度增加

D.消除半衰期3～4小时，需一日多次给药

E.水溶性增加，更易制成注射液

[答案]C

[解析]本组题考查喹诺酮类抗菌药的构效关系、结构特征及作用特点。洛美沙星关键药效基团是3-羧基，4-羰基;洛美沙星8位引入氟后，使洛美沙星口服利用度增加;8位有氟原子取代(含二氟)，活性增加，但光毒性也增加。

7[.不定项选择题]洛美沙星结构如下：对该药进行人体生物利用度研究，采用静脉注射与口服给药方式，给药剂量均为400mg，静脉给药和口服给药的AUC分别为40(μg·h)/ml和36(μg·h)/ml。根据喹诺酮类抗菌药构效关系，8位有氟原子取代(含二氟)，活性增加，但毒性也增加，其主要毒性是查看材料

A.增加光毒性

B.增加胃肠道毒性

C.增加心脏毒性

D.增加肝毒性

E.增加金属离子流失

[答案]A

[解析]本组题考查喹诺酮类抗菌药的构效关系、结构特征及作用特点。洛美沙星关键药效基团是3-羧基，4-羰基;洛美沙星8位引入氟后，使洛美沙星口服利用度增加;8位有氟原子取代(含二氟)，活性增加，但光毒性也增加。

8[.不定项选择题]洛美沙星结构如下：对该药进行人体生物利用度研究，采用静脉注射与口服给药方式，给药剂量均为400mg，静脉给药和口服给药的AUC分别为40(μg·h)/ml和36(μg·h)/ml。可作为左旋体应用的喹诺酮类药物是查看材料

A.洛美沙星

B.诺氟沙星

C.环丙沙星

D.氧氟沙星

E.司帕沙星

[答案]D

[解析]本组题考查喹诺酮类抗菌药的构效关系、结构特征及作用特点。洛美沙星关键药效基团是3-羧基，4-羰基;洛美沙星8位引入氟后，使洛美沙星口服利用度增加;8位有氟原子取代(含二氟)，活性增加，但光毒性也增加;药用左旋体的喹诺酮类药物是氧氟沙星，其药物名称为左氧氟沙星。

9[.不定项选择题]与磺胺类药物合用可以双重阻断叶酸合成的是

A.丙磺舒

B.克拉维酸

C.甲氧苄啶

D.氨曲南

E.亚叶酸钙

[答案]C

[解析]丙磺舒：其作用机制是可以抑制有机酸的排泄，从而提高有机酸药物在血液中的浓度。丙磺舒与青霉素合用时，由于降低青霉素的排泄速度，从而增强青霉素的抗菌作用。克拉维酸：具有抑制β-内酰胺酶的作用，与β-内酰胺抗生素合用时，可以保护其免受β-内酰胺酶的作用。甲氧苄啶：通过抑制二氢叶酸还原酶发挥抗菌作用，通常与磺胺类药物，如磺胺甲噁唑或磺胺嘧啶合用，磺胺类药物通过阻断二氢蝶酸合酶而发挥作用;

10[.不定项选择题]与磺胺类药物合用可以双重阻断叶酸合成的是

A.丙磺舒

B.克拉维酸

C.甲氧苄啶

D.氨曲南

E.亚叶酸钙

[答案]C

[解析]丙磺舒：其作用机制是可以抑制有机酸的排泄，从而提高有机酸药物在血液中的浓度。丙磺舒与青霉素合用时，由于降低青霉素的排泄速度，从而增强青霉素的抗菌作用。克拉维酸：具有抑制β-内酰胺酶的作用，与β-内酰胺抗生素合用时，可以保护其免受β-内酰胺酶的作用。甲氧苄啶：通过抑制二氢叶酸还原酶发挥抗菌作用，通常与磺胺类药物，如磺胺甲噁唑或磺胺嘧啶合用，磺胺类药物通过阻断二氢蝶酸合酶而发挥作用;