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1[.多选题]属于烷化剂类抗肿瘤药的是
A.塞替派
B.卡莫司汀
C.米托蒽醌
D.环磷酰胺
E.巯嘌呤
[答案]ABD
[解析]本题考查本组药物的作用机制及结构特征。C为蒽醌类,E为抗嘌呤代谢物。故本题答案应选ABD。
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2[.多选题]对β-内酰胺类抗生素有增效作用的是
A.克拉维酸
B.甲氧苄啶
C.舒巴坦
D.氨曲南
E.克拉霉素
[答案]AC
[解析]本题考查本组药物的作用特点。甲氧苄啶磺胺类药物的增效剂也可增加四环素、庆大霉素等抗菌作用;克拉霉素为大环内酯类无增效作用。故本题答案应选ABC。
3[.多选题]以苯二氮受体为作用靶点的药物有
A.地西泮
B.奥沙西泮
C.阿普唑仑
D.艾司唑仑
E.卡马西平
[答案]ABCD
[解析]本题考查苯二氮受体为作用靶点的药物。地西泮、奥沙西泮、阿普唑仑和艾司唑仑都是以苯二氮受体为作用靶点的药物,而卡马西平是含有三环的二苯并氮类药物,靶点是钠离子通道。故本题答案应选ABCD。
4[.多选题]通过对天然雌激素进行结构改造获得的作用时间长的雌激素类药物有
A.雌三醇
B.苯甲酸雌二醇
C.尼尔雌醇
D.炔雌醇
E.炔诺酮
[答案]BC
[解析]本题考查雌激素类药物苯甲酸雌二醇和炔雌醇的结构特征及来源。雌激素在化学结构上都属于雌甾烷类,A环为芳香环,无19-甲基,3位带有酚羟基,17位带有羟基或羰基。天然的雌激素有雌二醇、雌酮和雌三醇。将雌二醇的3位和17β位羟基酯化,得到作用时间长的酯类前药,苯甲酸雌二醇和戊酸雌二醇;在雌二醇的17α位引入乙炔基,因增大了空间位阻,提高了D环的代谢稳定性,得到了口服有效的炔雌醇。尼尔雌醇为雌三醇的17α位引入乙炔基,将3位羟基环戊醚化的产物,具超长效特点;而炔诺酮为睾酮进行结构改造,引入17α-乙炔基,并去除19-CH的产物,属于孕激素类药物。故本题答案应选BC。
5[.多选题]通过抑制中枢神经对5-HT重摄取而具有抗抑郁作用的药物是
A.阿米替林
B.帕罗西汀
C.舍曲林
D.文拉法辛
E.马氯贝胺
[答案]BCD
[解析]本题考查对5-HT重摄取有抑制作用的抗抑郁药,A为去甲肾上腺素重摄取抑制剂,E为单胺氧化酶抑制剂。故本题答案应选BCD。
6[.多选题]广谱的β-内酰胺类抗生素有
A.克拉维酸
B.氨苄西林
C.阿莫西林
D.头孢羟氨苄
E.头孢克洛
[答案]BCDE
[解析]本题考查广谱β-内酰胺类抗生素的相关知识。广谱及长效的青霉素类药物有氨苄西林、阿莫西林和美洛西林等,广谱头孢菌素有头孢氨苄、头孢羟氨苄、头孢克洛和头孢哌酮等;克拉维酸为β-内酰胺酶抑制剂,可以增强β-内酰胺药物的抗菌活性。故本题答案应选BCDE。
7[.多选题]下列药物中,属于红霉素衍生物的药物是
A.阿奇霉素
B.克林霉素
C.柔红霉素
D.克拉霉素
E.罗红霉素
[答案]ADE
[解析]本题考查红霉素的衍生物。克林霉素为其他抗生素类,柔红霉素为蒽醌类抗肿瘤抗生素。故本题答案应选ADE。
8[.多选题]环磷酰胺为前体药物,需经体内活化才能发挥作用。在体内经过氧化生成4-羟基环磷酰胺,进一步氧化生成无毒的4-酮基环磷酰胺,经过互变异构生成开环的醛基化合物;在肝脏进一步氧化生成无毒的羧酸化合物。而肿瘤组织中因缺乏正常组织所具有的酶不能进行上述代谢。只能经非酶促反应β-消除生成丙烯醛和磷酰氮芥,磷酰氮芥及其他代谢产物都可经非酶水解生成去甲氮芥。环磷酰胺在体内代谢的产物有
A.
B.
C.
D.
E.
[答案]ABCDE
[解析]本题考查环磷酰胺的体内代谢过程及代谢产物。环磷酰胺经过氧化生成4-羟基环磷酰胺,进一步氧化生成无毒的4-酮基环磷酰胺,并在肝脏中进一步氧化生成无毒的羧酸化合物。而肿瘤组织中因缺乏正常组织所具有的酶,只能经非酶促反应β-消除生成丙烯醛和磷酰氮芥。磷酰氮芥及其它代谢产物都可经非酶水解生成去甲氮芥。他们均为强的烷化剂。故本题答案应选ABCDE。
9[.多选题]临床常用的降血脂药包括
A.ACE抑制剂
B.HMG-CoA还原酶抑制剂
C.苯氧乙酸类
D.烟酸类
E.二氢吡啶类
[答案]BCD
[解析]本题考查降血脂药的分类。A为降压药,E为钙拮抗剂,主要用于降血压,抗心绞痛等。故本题答案应选BCD。
10[.多选题]具有抗艾滋病的药物有
A.阿昔洛韦
B.拉米夫定
C.齐多夫定
D.茚地那韦
E.司他夫定
[答案]BCDE
[解析]本题考查抗艾滋病药物。阿昔洛韦为核苷类广谱抗病毒药物,为抗疱疹病毒的首选药,主要用于疱疹和疱疹性角膜炎、生殖器疱疹、全身性带状疱疹和疱疹性脑炎,也可治疗乙型肝炎。而其余答案均有抗艾滋病的活性。故本题答案应选BCDE。
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