2022年执业药师药学专业知识一测试题（十三）

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　　1[.多选题]分子中含有苯并咪唑结构，通过抑制质子泵产生抗溃疡作用的药物有

　　A.西咪替丁

　　B.法莫替丁

　　C.兰索拉唑

　　D.盐酸雷尼替丁

　　E.雷贝拉唑

　　[答案]CE

　　[解析]奥美拉唑的发现激发了对H-K-ATP酶抑制剂的研究，发现其活性分子要求同时具有苯并咪唑环、亚磺酰基、吡啶环三个部分。

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　　2[.多选题]对奥美拉唑叙述正确的是

　　A.可视作前药

　　B.具弱碱性和弱酸性

　　C.属于可逆性质子泵抑制剂

　　D.结构中含有亚砜基团

　　E.S与R异构体具有相同的疗效

　　[答案]ABDE

　　[解析]奥美拉唑具弱碱性和弱酸性，其S和R两种光学异构体疗效一致，但药物代谢选择性却有所区别。奥美拉唑对质子泵的抑制作用是非可逆的，为非可逆质子泵抑制剂。作用机制为：由于奥美拉唑具较弱的碱性，可集中于壁细胞低pH的泌酸小管口，在酸质子对苯并咪唑环上N原子的催化下，发生分子内的亲核反应，即进行Smiles重排，形成两种不易通过膜的活性形式次磺酸和次磺酰胺，然后与H-K-ATP酶上Cys813和Cys892的巯基共价结合，形成二硫化酶抑制剂复合物，因此奥美拉唑可看成是两种活性物的前药，表现出选择性和专一性地抑制胃酸分泌作用。

　　3[.多选题]关于奥美拉唑的叙述正确的是

　　A.质子泵抑制剂

　　B.本身无活性

　　C.为两性化合物

　　D.经H催化重排成活性物质

　　E.抗组胺药

　　[答案]ABCD

　　[解析]奥美拉唑为质子泵抑制剂，本身无活性，为两性化合物，经H催化重排成活性物质，为抗溃疡药，故本题选A、B、C、D。

　　4[.多选题]β-内酰胺抑制剂有

　　A.氨苄青霉素

　　B.克拉维酸

　　C.头孢氨苄

　　D.舒巴坦

　　E.阿莫西林

　　[答案]BD

　　[解析]本题考查β-内酰胺酶抑制剂类药物。A、E均为半合成广谱的青霉素类，C为半合成广谱的头孢类β-内酰胺类抗生素。故本题答案应选BD。

　　5[.多选题]阿米卡星结构中α-羟基酰胺侧链构型与活性关系正确的是

　　A.L-(-)-型活性最低

　　B.L-(-)-型活性最高

　　C.D-(+)-型活性最低

　　D.D-(+)-型活性最高

　　E.DL-(±)-型活性最低

　　[答案]BC

　　[解析]本题考查阿米卡星的立体结构与活性的关系。阿米卡星结构中α-羟基酰胺侧链含有手性碳原子，其构型为L-(-)-型，若为D-(+)-型抗菌活性大为降低，若为DL-(±)-型抗菌活性降低一半，故本题答案应选BC。

　　6[.多选题]阿莫西林的水溶液不宜与下列哪些药物配伍使用

　　A.磷酸可待因

　　B.山梨醇

　　C.葡萄糖

　　D.生理盐水

　　E.硫酸锌

　　[答案]ABCE

　　[解析]本题考查阿莫西林的合理用药。阿莫西林和氨苄西林的水溶液与磷酸盐、锌盐、多羟基化合物会发生分子内成环反应，生成2，5-吡嗪二酮衍生物而影响疗效。故不能配伍使用。故本题答案应选ABCE。

　　7[.多选题]下列性质中哪些符合阿莫西林

　　A.为广谱的半合成抗生素

　　B.口服吸收良好

　　C.对β-内酰胺酶不稳定

　　D.会发生降解反应

　　E.室温放置会发生分子间的聚合反应

　　[答案]ABCDE

　　[解析]本题考查阿莫西林的性质。

　　8[.多选题]下列叙述中，符合阿司匹林的是

　　A.结构中含有酚羟基

　　B.显酸性

　　C.具有抑制血小板凝聚作用

　　D.长期服用可出现胃肠道出血

　　E.具有解热镇痛和抗炎作用

　　[答案]BCDE

　　[解析]本题考查阿司匹林的结构特征及作用特点。结构中含有羧基显酸性;，为解热镇痛和抗炎药，具有解热镇痛和抗炎作用;具有抑制血小板凝聚作用;长期服用可出现胃肠道出血。结构中没有酚羟基，故本题答案应选BCDE。

　　9[.多选题]属于氨基糖苷类的抗生素有

　　A.奈替米星

　　B.克拉霉素

　　C.妥布霉素

　　D.阿米卡星

　　E.依替米星

　　[答案]ACDE

　　[解析]本题考查氨基糖苷类的抗生素。克拉霉素为大环内酯类抗生素。故本题答案应选ACDE。