2022年执业药师药学专业知识一测试题（六）

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　　1[.多选题]下列药物结构中含有胍基的是

　　A.尼扎替丁

　　B.罗沙替丁

　　C.西咪替丁

　　D.雷尼替丁

　　E.法莫替丁

　　[答案]CE

　　[解析]这几个结构中西咪替丁和法莫替丁含有胍基。【该题针对“抗溃疡药”知识点进行考核】

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　　2[.多选题]分子中含有苯并咪唑结构，通过抑制质子泵产生抗溃疡作用的药物有

　　A.西咪替丁

　　B.法莫替丁

　　C.兰索拉唑

　　D.盐酸雷尼替丁

　　E.雷贝拉唑

　　[答案]CE

　　[解析]奥美拉唑的发现激发了对H+/K+-ATP酶抑制剂的研究，发现其活性分子要求同时具有苯并咪唑环、亚磺酰基、吡啶环三个部分。【该题针对“抗溃疡药”知识点进行考核】

　　3[.多选题]下列属于卡托普利与结构中巯基有关的特殊不良反应是

　　A.干咳

　　B.头痛

　　C.恶心

　　D.斑丘疹

　　E.味觉障碍

　　[答案]DE

　　[解析]研究表明，斑丘疹和味觉障碍的高发生率与卡托普利的巯基有关。【该题针对“抗高血压药”知识点进行考核】

　　4[.多选题]下列关于辛伐他汀的叙述正确的是

　　A.洛伐他汀结构改造而得

　　B.羟甲戊二酰还原酶抑制剂

　　C.降血脂

　　D.活性不及洛伐他汀

　　E.水溶性

　　[答案]ABC

　　[解析]辛伐他汀是在洛伐他汀十氢萘环的侧链上改造得到的药物，区别仅在于十氢萘环侧链上多一个甲基取代基，使其亲脂性略有提高，辛伐他汀的活性比洛伐他汀略高。临床上用于治疗高胆固醇血症和混合型高脂血症，也可用于冠心病和缺血性脑卒中的防治。【该题针对“调节血脂药”知识点进行考核】

　　5[.多选题]下列哪些药物的光学异构体活性不同

　　A.维拉帕米

　　B.替米沙坦

　　C.硝苯地平

　　D.盐酸可乐定

　　E.地尔硫

　　[答案]AE

　　[解析]维拉帕米分子中含有手性碳原子，右旋体比左旋体的作用强得多。现用外消旋体。盐酸地尔硫分子结构中有2个手性碳原子，具有4个光学异构体。2S、3S异构体冠脉扩张作用较强，临床仅用2S、3S异构体。BCD结构中不含有手性碳。【该题针对“抗心绞痛药”知识点进行考核】

　　6[.多选题]下列哪些叙述符合盐酸维拉帕米的性质

　　A.结构中含有多个甲氧基

　　B.结构中含有氰基

　　C.药用右旋体

　　D.右旋体比左旋体的活性 强

　　E.药用外消旋体

　　[答案]ABDE

　　[解析]盐酸维拉帕米分子中含有手性碳原子，右旋体比左旋体的作用强得多。现用外消旋体。本品为芳烷基胺类钙通道阻滞剂，能抑制心肌及房室传导，并能选择性扩张冠状动脉，增加冠状动脉流量。用于治疗阵发性室上性心动过速，也可用于急、慢性冠状动脉功能不全或心绞痛，对于房室交界的心动过速疗效也较好。本品副作用较小，偶有胸闷、口干、恶心、呕吐等不良反应。静脉滴注时可使血压下降，房室传导阻滞及窦性心动过缓。【该题针对“抗心绞痛药”知识点进行考核】

　　7[.多选题]氯沙坦符合下列哪些性质

　　A.结构中含有四氮唑基

　　B.为ACE抑制剂

　　C.为血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂

　　D.临床主要用于抗心律失常

　　E.能与钾离子成盐

　　[答案]ACE

　　[解析]氯沙坦是血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂的代表药物，分子中的四氮唑结构为酸性基团，为中等强度的酸，其pKa5～6，能与钾离子成盐。2位为丁基使其保证必要的脂溶性和疏水性。5位为羟甲基，在体内约14%其羟甲基代谢氧化成甲酸衍生物。代谢物的活性比氯沙坦强10～40倍。本品的作用由原药与代谢产物共同产生。【该题针对“抗高血压药”知识点进行考核】

　　8[.多选题]关于福辛普利性质的说法，正确的有

　　A.福辛普利属于巯基类ACE抑制剂

　　B.福辛普利属于膦酰基类ACE抑制剂

　　C.福辛普利结构中含有两个游离的羧基

　　D.福辛普利经肠壁和肝的酯酶催化，形成活性物质

　　E.福辛普利在体内代谢为福辛普利拉而发挥作用

　　[答案]BDE

　　[解析]福辛普利含有膦酰基的ACE抑制药的代表。福辛普利为前药，是次膦酸与酰氧基烷基形成的酯，能使福辛普里具有较好的脂溶性，同时也能提高其生物利用度。口服后经肠壁和肝的酯酶催化，便形成了活性的福辛普利拉。【该题针对“抗高血压药”知识点进行考核】

　　9[.多选题]下列药物中可用于治疗心律失常的是

　　A.盐酸利多卡因

　　B.奎尼丁

　　C.利血平

　　D.普萘洛尔

　　E.洛伐他汀

　　[答案]ABD

　　[解析]盐酸利多卡因、奎尼丁、普萘洛尔用于治疗心律失常;利血平为抗高血压药;洛伐他汀属于调血脂药物。【该题针对“抗心律失常药”知识点进行考核】

　　10[.多选题]属于前体药物的是

　　A.赖诺普利

　　B.卡托普利

　　C.福辛普利

　　D.依那普利

　　E.贝那普利

　　[答案]CDE

　　[解析]依那普利是依那普利拉的乙酯，依那普利拉是一种长效的血管紧张素转化酶抑制剂，依那普利是其前体药物。福辛普利在体内能经肝或肾所谓双通道代谢生成福辛普利拉而发挥作用。贝那普利是一种前体药物，水解后才具有活性。赖诺普利和卡托普利也是当前惟一使用的两个非前药的ACE抑制剂。【该题针对“抗高血压药”知识点进行考核】