2022年执业药师药学专业知识一测试题（三）

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　　1[.单选题]以左旋体供药用而右旋体无效的药物是

　　A.美沙酮

　　B.芬太尼

　　C.哌替啶

　　D.布桂嗪

　　E.吗啡

　　[答案]E

　　[解析]有效的吗啡构型是左旋吗啡，其水溶液的[α]-98°。而右旋吗啡则完全没有镇痛及其他生理活性。答案选E

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　　2[.单选题]在20位具有甲基酮结构的药物是

　　A.炔诺酮

　　B.黄体酮

　　C.甲睾酮

　　D.苯丙酸诺龙

　　E.米非司酮

　　[答案]B

　　[解析]孕激素在化学结构上属于孕甾烷类，其结构为△_3， 20-二酮孕甾烷。天然孕激素主要是黄体酮(Progesterone)。黄体酮口服后被肝脏迅速代谢失活，所以只能肌内注射油剂或使用栓剂。从防止黄体酮的代谢角度出发，对黄体酮进行结构修饰。黄体酮的结构专 属性很高，使活性增强的结构变化基本局限于17位和6位。在黄体酮的6位引入双键、卤素或甲基及17位酯化，因立体障碍可使黄体酮代谢受阻，可极大地延长体内半衰期，得到可以口服的醋酸甲羟孕酮(Med-roxyprogesteroneAcetate)、醋酸甲地孕酮(Me-gestrolAcetate)等。答案选B

　　3[.单选题]甾类药物按化学结构特点可分为

　　A.雌甾烷类、雄甾烷类、孕甾烷类

　　B.雌甾烷类、胆甾烷类、雄甾烷类

　　C.雌激素类、雄激素类、孕激素类

　　D.雄激素类、蛋白同化激素类、肾上腺皮质激素类

　　E.性激素类、肾上腺皮质激素类、蛋白同化激素类

　　[答案]A

　　[解析]甾体激素类药物的基本母核主要有：孕甾烷、雄甾烷和雌甾烷。答案选A

　　4[.单选题]在睾酮的17α位引入甲基而得到甲睾酮，其主要目的是

　　A.可以口服

　　B.增强雄激素的作用

　　C.增强蛋白同化的作用

　　D.增强脂溶性，使作用时间延长

　　E.降低雄激素的作用

　　[答案]A

　　[解析]在睾酮的17α位引入甲基，增大17位的代谢位阻，得到可口服的甲睾酮(Methyltestosterone)。继续延长17α-烷烃基的长度均导致活性下降。答案选A

　　5[.单选题]具有雄甾烷母核，17位有甲基取代的药物是

　　A.苯丙酸诺龙

　　B.黄体酮

　　C.甲睾酮

　　D.达那唑

　　E.地塞米松

　　[答案]C

　　[解析]在睾酮的17α位引入甲基，增大17位的代谢位阻，得到可口服的甲睾酮(Methyltestosterone)。继续延长17α-烷烃基的长度均导致活性下降。答案选C

　　6[.单选题]与洛伐他汀叙述不符的是

　　A.结构中有多个手性碳原子，有旋光性

　　B.对酸碱不稳定，易发生水解

　　C.易溶于水，不溶于氯仿和丙酮

　　D.为HMG-CoA还原酶抑制剂

　　E.结构中含有氢化萘环

　　[答案]C

　　[解析]在三氯甲烷和N，N-二甲基甲酰胺(DMF)中易溶，在丙酮中溶解，在乙醇、乙酸乙酯或乙腈中略溶，在水中不溶。

　　7[.单选题]口服后可以通过血脑屏障进入脑脊液中的三氮唑类抗真菌药物是

　　A.酮康唑

　　B.氟康唑

　　C.硝酸咪康唑

　　D.特比萘芬

　　E.制霉菌素

　　[答案]B

　　[解析]在五个备选答案中，只有氟康唑为三氮唑类抗真菌药，A、C为咪唑类抗真菌药，D为其他抗真菌药，结构中含有萘环和炔基，而制霉菌素为抗生素类抗真菌药，分子中含多烯结构，故本题答案应选B。

　　8[.单选题]地西泮经体内代谢，1位脱甲基，3位羟基化生成的活性代谢产物为

　　A.去甲西泮

　　B.劳拉西泮

　　C.替马西泮

　　D.奥沙西泮

　　E.氯硝西泮

　　[答案]D

　　[解析]镇静催眠药地西泮(Diazepam)在羰基的α-碳原子经代谢羟基化后生成替马西泮(Temazepam)或发生N-脱甲基和α-碳原子羟基化代谢生成奥沙西泮(Oxazepam)，两者均为活性代谢产物。答案选D

　　9[.单选题]吗啡及合成镇痛药均具镇痛活性，是因为

　　A.具有相似的疏水性

　　B.具有相似的构型

　　C.具有相同的药效构象

　　D.具有相似的化学结构

　　E.具有相似的电性性质

　　[答案]C

　　[解析]镇痛药按来源分为天然来源和合成的镇痛药，他们在化学结构有较大的区别，但都具有相似的药理作用，这被解释为药物都是通过与体内的阿片受体作用而呈现共同的镇痛作用。答案选C

　　10[.单选题]在1，4-苯二氮类结构的1、2位上并入三唑环，生物活性明显增强，原因是

　　A.药物对代谢的稳定性增加

　　B.药物与受体的亲和力增加

　　C.药物的极性增大

　　D.药物的亲水性增大

　　E.药物对代谢的稳定性及对受体的亲和力均增大

　　[答案]E

　　[解析]重点考查苯二氮类药物的构效关系。1，4-苯二氮类1、2位酰胺键水解开环导致活性丧失，在此位置并合三唑环，可使其稳定性增加，同时提高了药物与受体的亲和力。故本题答案应选E。