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1[.单选题]具有旋光性,药用右旋体的是
A.吡嗪酰胺
B.乙胺丁醇
C.异烟肼
D.链霉素
E.利福平
[答案]B
[解析]本题考查药物的立体结构及结构特征。药用右旋体的是乙胺丁醇。故本题答案应选B。
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2[.单选题]分子中含有2个手性中心,但只有3个光学异构体的药物是
A.左氧氟沙星
B.乙胺丁醇
C.氯胺酮
D.氯霉素
E.麻黄碱
[答案]B
[解析]本题考查药物的立体结构及特点。首先排除含一个手性中心的药物左氧氟沙星和氯胺酮;氯霉素与麻黄碱均含有两个手性中心,具有四个光学异构体;而乙胺丁醇虽含两个手性中心,但分子具对称性因素,而只有三个光学异构体,故本题答案应选B。
4[.单选题]下列药物中,主要用于抗心律失常的是
A.硝酸甘油
B.甲基多巴
C.美西律
D.洛伐他汀
E.硝苯地平
[答案]C
[解析]本题考查药物的作用及用途。硝酸甘油抗心绞痛,甲基多巴为中枢降压药,洛伐他汀为调血脂药,硝苯地平既有抗心绞痛作用,也具有降压作用,同时还有抗心律失常作用,而美西律主要用于抗心律失常。故本题答案应选C。
8[.单选题]与布洛芬叙述不符的是
A.含有异丁基
B.含有苯环
C.为羧酸类非甾体抗炎药
D.临床用其右旋体
E.为环氧合酶抑制剂
[答案]D
[解析]布洛芬(S)异构体的活性比(R)异构体强28倍,但布洛芬通常以外消旋体上市,因为布洛芬在体内会发生手性异构体间转化,无效的(R)异构体可转化为有效的(S)异构体。且布洛芬在消化道滞留的时间越长,其S:R就越大。答案选D
9[.单选题]以吲哚美辛为代表的芳基烷酸类药物在临床的作用是
A.抗过敏
B.抗病毒
C.利尿
D.抗炎、镇痛、解热
E.抗肿瘤
[答案]D
[解析]布洛芬的消炎、镇痛和解热作用均大于阿司匹林,临床上广泛用于类风湿关节炎、风湿性关节炎等,一般病人耐受性良好,治疗期间血液常规及生化值均未见异常。
10[.单选题]与雌二醇的性质不符的是
A.具弱酸性
B.具旋光性,药用左旋体
C.3位羟基酯化可延效
D.3位羟基醚化可延效
E.不能口服
[答案]B
[解析]雌二醇有极 强生物活性,具弱酸性。天然雌激素在肠道大部分被微生物降解,虽有少量在肠道可被迅速吸收,但在肝脏又被迅速代谢。所以口服几乎无效。雌二醇的3位和17p位羟基酯化,得到作用时间长的酯类前药,苯甲酸雌二醇(Estradiolbenzoate)和戊酸雌二醇(EstradiolValerate)。在雌二醇的17α位引入乙炔基,因增大了空间位阻,提高了D环的代谢稳定性,得到了口服有效的炔雌醇(Ethinylestradiol)。由于17α位引入乙炔基之后,使17β-OH的代谢受阻,在胃肠道中也可抵御微生物降解,其口服活性是雌二醇的10~20倍。将炔雌三醇的3位羟基醚化,提高了A环的代谢稳定性。答案选B
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