2022年执业药师药学专业知识一考点试题（十一）

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　　1[.单选题]不含有脯氨酸结构的ACE抑制剂是

　　A.卡托普利

　　B.依那普利

　　C.贝那普利

　　D.赖诺普利

　　E.缬沙坦

　　[答案]C

　　[解析]卡托普利为含巯基的ACE抑制药：分子中含有巯基和脯氨酸片段，是关键的药效团。赖诺普利结构中含有碱性的赖氨酸基团，取代了经典的丙氨酸残基，具有两个没有被酯化得羧基;是唯一的含游离双羧酸的普利类药物。缬沙坦是血管紧张素受体拮抗剂。贝那普利也是双羧基的ACE抑制剂药物，是种前体药，水解后才具有活性，贝那普利是用7元环的内酰胺代替依那普利分子中丙氨酰脯氨酸结构。

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　　2[.单选题]对光敏感，易发生光歧化反应的药物是

　　A.硝苯地平

　　B.利血平

　　C.氯丙嗪

　　D.肾上腺素

　　E.卡托普利

　　[答案]A

　　[解析]1,4-二氢吡啶环是该类药物的必须药效团，且N1上不宜带有取代基，1,6位为甲基取代，C4位常为苯环，3,5位存在羧酸酯的药效团，不同的羧酸酯结构体内的代谢速度和部位都有较大的区别。该类药物遇光极不稳定，分子内部发生光催化的歧化反应，产生硝基苯吡啶衍生物和亚硝基苯吡啶衍生物。亚硝基苯吡啶衍生物对人体极为有害，故在生产、贮存过程中均应注意避光。

　　3[.单选题]以吲哚美辛为代表的芳基烷酸类药物在临床的作用是

　　A.抗过敏

　　B.抗病毒

　　C.利尿

　　D.抗炎、镇痛、解热

　　E.抗肿瘤

　　[答案]D

　　[解析]芳基乙酸类药物:代表药物之一是含吲哚乙酸结构的吲哚美辛。吲哚美辛的抗炎活性 强度与其乙酸基的酸性 强度成正相关，分子中5位取代基(如甲氧基)的存在可以有效防止该药在体内的代谢，且5位取代基的性质对活性亦有影响。吲哚美辛2位甲基取代基会产生立体排斥作用，可使N-芳酰基与甲氧基苯环处于同侧的优势构象，加强了与受体的作用。

　　4[.单选题]对COX-1和COX-2均有抑制作用的是

　　A.美洛昔康

　　B.尼美舒利

　　C.塞来昔布

　　D.舒林酸

　　E.羟布宗

　　[答案]A

　　[解析]美洛昔康是吡罗昔康分子中芳杂环N-(2-吡啶基)被5-甲基-N-(2-噻唑基)替代产物，选择性抑制环氧化酶-2(COX-2)，对环氧化酶-1有抑制作用，但作用较弱。

　　5[.单选题]化学结构中含有异丁苯基、丙酸的药物是

　　A.萘普生

　　B.布洛芬

　　C.酮洛芬

　　D.美洛昔康

　　E.萘丁美酮

　　[答案]B

　　[解析]芳基丙酸类药物:芳基丙酸类药物是在芳基乙酸的α-碳原子上引入甲基得到的，代表药物是布洛芬。

　　6[.单选题]具有手性中心，在体内可发生对映异构体转化的非甾体抗炎药物是

　　A.吲哚美辛

　　B.布洛芬

　　C.芬布芬

　　D.吡罗昔康

　　E.塞来昔布

　　[答案]B

　　[解析]布洛芬,目前临床上使用消旋体，但S-异构体的活性优于R-异构体。在体内无效的R-(-)-布洛芬在酶的催化下，通过形成辅酶A硫酯中间体，发生构型逆转，可转变为S-(+)-布洛芬，而且布洛芬在消化道滞留的时间越长，其S:R的比值就越大，故通常布洛芬以外消旋形式应用。考虑到病人机体差异对这种转化的影响，已有S-(+)-布洛芬上市,其用药剂量仅为消旋体的1/2。【该题针对“解热、镇痛药”知识点进行考核】

　　7[.单选题]关于对乙酰氨基酚的说法，错误的是()

　　A.对乙酰氨基酚分子中含有酸胺键，正常贮存条件下易发生水解变质

　　B.对乙酰氨基酚在体内代谢可产生乙酰亚胺醌引起肾毒性和肝毒性

　　C.大剂量服用对乙酰氨基酚引起中毒时，可用谷胱甘肽或乙酰半胱氨酸解毒

　　D.对乙酰氨基酚在体内主要与葡萄糖醛酸或硫酸结合，从肾脏排泄

　　E.可与阿司匹林成前药

　　[答案]A

　　[解析]苯胺类的代表药物对乙酰氨基酚在空气中稳定，在25°C和pH6时，半衰期可达21.8年。其分子中具有酰胺键，故贮藏不当时可发生水解，产生对氨基酚，酸性及碱性均能促进水解反应。

　　8[.单选题]可以用于对乙酰氨基酚中毒解救的祛痰药是()

　　A.氯化铵

　　B.羧甲司坦

　　C.乙酰半胱氨酸

　　D.盐酸氨溴索

　　E.盐酸溴己新

　　[答案]C

　　[解析]对乙酰氨基酚主要在肝脏代谢,其主要代谢物是与葡萄糖醛酸或硫酸结合产物;极少部分可由CYP450氧化酶系统转化成毒性代谢产物N-羟基衍生物和N-乙酰亚胺醌。正常情况下代谢产物N-乙酰亚胺醌可与内源性的谷胱甘肽结合而解毒，但在大量或过量服用对乙酰氨基酚后，肝脏内的谷胱甘肽会被耗竭，N-乙酰亚胺醌可进一步与肝蛋白的亲核基团(如SH)结合而引起肝坏死。这也是过量服用对乙酰氨基酚导致肝坏死、低血糖和昏迷的主要原因。

　　9[.单选题]萘普生属于下列哪一类药物

　　A.吡唑酮类

　　B.芬那酸类

　　C.芳基乙酸类

　　D.芳基丙酸类

　　E.1，2-苯并噻嗪类

　　[答案]D

　　[解析]萘普生属于芳基丙酸类药物。【该题针对“非甾体抗炎药”知识点进行考核】

　　10[.单选题]下列属于芳基丙酸类非甾体抗炎药的是

　　A.美罗昔康

　　B.吲哚美辛

　　C.萘丁美酮

　　D.萘普生

　　E.舒林酸

　　[答案]D

　　[解析]萘普生和布洛芬是芳基丙酸类非甾体抗炎药的代表药物。【该题针对“非甾体抗炎药”知识点进行考核】