2022年执业药师药学专业知识一考点试题（六）

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　　1[.不定项选择题]A.卤素

　　A.羟基

　　B.巯基

　　C.硫醚

　　D.酰胺

　　E.可被氧化成亚砜或砜的是

　　[答案]D

　　[解析]巯基有较强的亲核性，可与α、β-不饱和羰基化合物发生加成反应，还可与重金属作用生成不溶性的硫醇盐，故可作为解毒药，如二巯丙醇。巯基还可与一些酶的吡啶环生成复合物，可显著影响代谢。

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　　2[.不定项选择题]A.卤素

　　A.羟基

　　B.巯基

　　C.硫醚

　　D.酰胺

　　E.易与生物大分子形成氢键，增强与受体的结合能力的是

　　[答案]E

　　[解析]巯基有较强的亲核性，可与α、β-不饱和羰基化合物发生加成反应，还可与重金属作用生成不溶性的硫醇盐，故可作为解毒药，如二巯丙醇。巯基还可与一些酶的吡啶环生成复合物，可显著影响代谢。

　　3[.不定项选择题]A.普萘洛尔

　　A.卡马西平

　　B.雷尼替丁

　　C.呋塞米

　　D.葡萄糖注射液

　　E.体内吸收取决于胃排空速率

　　[答案]A

　　[解析]生物药剂学分类系统根据药物溶解性和肠壁渗透性的不同组合将药物分为四类：Ⅰ类是高水溶解性、高渗透性的两亲性分子药物，其体内吸收取决于胃排空速率，如普萘洛尔、依那普利、地尔硫等;Ⅱ类是低水溶解性、高渗透性的亲脂性分子药物，其体内吸收取决于溶解速率，如双氯芬酸、卡马西平、匹罗昔康等;Ⅲ类是高水溶解性、低渗透性的水溶性分子药物，其体内吸收受渗透效率影响，如雷尼替丁、纳多洛尔、阿替洛尔等;Ⅳ类是低水溶解性、低渗透性的疏水性分子药物，其体内吸收比较困难，如特非那定、酮洛芬、呋塞米等。

　　4[.不定项选择题]A.普萘洛尔

　　A.卡马西平

　　B.雷尼替丁

　　C.呋塞米

　　D.葡萄糖注射液

　　E.体内吸收取决于溶解速率

　　[答案]B

　　[解析]生物药剂学分类系统根据药物溶解性和肠壁渗透性的不同组合将药物分为四类：Ⅰ类是高水溶解性、高渗透性的两亲性分子药物，其体内吸收取决于胃排空速率，如普萘洛尔、依那普利、地尔硫等;Ⅱ类是低水溶解性、高渗透性的亲脂性分子药物，其体内吸收取决于溶解速率，如双氯芬酸、卡马西平、匹罗昔康等;Ⅲ类是高水溶解性、低渗透性的水溶性分子药物，其体内吸收受渗透效率影响，如雷尼替丁、纳多洛尔、阿替洛尔等;Ⅳ类是低水溶解性、低渗透性的疏水性分子药物，其体内吸收比较困难，如特非那定、酮洛芬、呋塞米等。

　　5[.不定项选择题]A.普萘洛尔

　　A.卡马西平

　　B.雷尼替丁

　　C.呋塞米

　　D.葡萄糖注射液

　　E.体内吸收受渗透效率影响

　　[答案]C

　　[解析]生物药剂学分类系统根据药物溶解性和肠壁渗透性的不同组合将药物分为四类：Ⅰ类是高水溶解性、高渗透性的两亲性分子药物，其体内吸收取决于胃排空速率，如普萘洛尔、依那普利、地尔硫等;Ⅱ类是低水溶解性、高渗透性的亲脂性分子药物，其体内吸收取决于溶解速率，如双氯芬酸、卡马西平、匹罗昔康等;Ⅲ类是高水溶解性、低渗透性的水溶性分子药物，其体内吸收受渗透效率影响，如雷尼替丁、纳多洛尔、阿替洛尔等;Ⅳ类是低水溶解性、低渗透性的疏水性分子药物，其体内吸收比较困难，如特非那定、酮洛芬、呋塞米等。

　　6[.不定项选择题]A.普萘洛尔

　　A.卡马西平

　　B.雷尼替丁

　　C.呋塞米

　　D.葡萄糖注射液

　　E.体内吸收比较困难

　　[答案]D

　　[解析]生物药剂学分类系统根据药物溶解性和肠壁渗透性的不同组合将药物分为四类：Ⅰ类是高水溶解性、高渗透性的两亲性分子药物，其体内吸收取决于胃排空速率，如普萘洛尔、依那普利、地尔硫等;Ⅱ类是低水溶解性、高渗透性的亲脂性分子药物，其体内吸收取决于溶解速率，如双氯芬酸、卡马西平、匹罗昔康等;Ⅲ类是高水溶解性、低渗透性的水溶性分子药物，其体内吸收受渗透效率影响，如雷尼替丁、纳多洛尔、阿替洛尔等;Ⅳ类是低水溶解性、低渗透性的疏水性分子药物，其体内吸收比较困难，如特非那定、酮洛芬、呋塞米等。

　　7[.不定项选择题]A.氢键

　　A.疏水性相互作用

　　B.电荷转移复合物

　　C.范德华引力

　　D.共价键

　　E.磺胺类利尿药和碳酸酐酶结合是通过

　　[答案]A

　　[解析]药物与生物大分子通过氢键相结合的例子在药物的作用中比比皆是，如磺酰胺类利尿药通过氢键和碳酸酐酶结合，其结合位点与碳酸和碳酸酐酶的结合位点相同。

　　8[.不定项选择题]A.氢键

　　A.疏水性相互作用

　　B.电荷转移复合物

　　C.范德华引力

　　D.共价键

　　E.抗疟药氯喹可以插入到疟原虫的DNA碱基对之间

　　[答案]C

　　[解析]药物与生物大分子通过氢键相结合的例子在药物的作用中比比皆是，如磺酰胺类利尿药通过氢键和碳酸酐酶结合，其结合位点与碳酸和碳酸酐酶的结合位点相同。

　　9[.不定项选择题]A.氢键

　　A.疏水性相互作用

　　B.电荷转移复合物

　　C.范德华引力

　　D.共价键

　　E.烷化剂类抗肿瘤药物产生细胞毒活性的原因是可与鸟嘌呤碱基形成

　　[答案]E

　　[解析]药物与生物大分子通过氢键相结合的例子在药物的作用中比比皆是，如磺酰胺类利尿药通过氢键和碳酸酐酶结合，其结合位点与碳酸和碳酸酐酶的结合位点相同。

　　10[.不定项选择题]A.甲基化结合反应

　　A.与硫酸的结合反应

　　B.与谷胱甘肽的结合反应

　　C.与葡萄糖醛酸的结合反应

　　D.与氨基酸的结合反应

　　E.含有甲磺酸酯结构的抗肿瘤药物白消安，在体内的代谢反应是

　　[答案]C

　　[解析]本题考查药物第Ⅱ相药物结合代谢的规律。抗肿瘤药物白消安与谷胱甘肽的结合，由于甲磺酸酯是较好的离去基团，其先和巯基生成硫醚的结合物，然后生成的硫醚和分子中的另一个甲磺酸酯基团作用环合形成氢化噻吩。酚羟基的甲基化反应主要对象是具儿茶酚胺结构的活性物质，如肾上腺素、去甲肾上腺素、多巴胺等。且甲基化反应具有区域选择性，仅仅发生在3位的酚羟基上。肾上腺素经甲基化后生成3-O-甲基肾上腺素。支气管扩张药沙丁醇胺，结构中有三个羟基，只有其中的酚羟基形成硫酸酯化结合物，而脂肪醇羟基硫酸酯化结合反应较低，且形成的硫酸酯易水解成为起始物。与氨基酸的结合反应是体内许多羧酸类药物和代谢物的主要结合反应;与葡萄糖醛酸的结合反应是药物代谢中最普遍的结合反应，生成的结合产物含有可离解的羧基(pK值3.2)和多个羟基，无生物活性、易溶于水和排出体外。故本组题答案应选CAB。