2022年执业药师考试药学知识一复习题（十三）

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　　1[.不定项选择题]利多卡因主要发生

　　A.还原代谢

　　B.水解代谢

　　C.N-脱乙基代谢

　　D.S-氧化代谢

　　E.氧化脱卤代谢

　　[答案]C

　　[解析]本组题考查药物第Ⅰ相生物转化反应的规律。根据化学结构美沙酮可发生酮羰基的还原代谢;普鲁卡因属于酯类药物，主要发生水解代谢;利多卡因主要发生N-脱乙基代谢;氯霉素生成酰氯是发生氧化脱卤代谢。其他答案与题不符，故本题答案应选C。

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　　2[.不定项选择题]氯霉素生成酰氯是发生

　　A.还原代谢

　　B.水解代谢

　　C.N-脱乙基代谢

　　D.S-氧化代谢

　　E.氧化脱卤代谢

　　[答案]E

　　[解析]本组题考查药物第Ⅰ相生物转化反应的规律。根据化学结构美沙酮可发生酮羰基的还原代谢;普鲁卡因属于酯类药物，主要发生水解代谢;利多卡因主要发生N-脱乙基代谢;氯霉素生成酰氯是发生氧化脱卤代谢。其他答案与题不符，故本题答案应选E。

　　3[.不定项选择题]吗啡的代谢为查看材料

　　A.N-去烷基再脱氨基

　　B.酚羟基的葡萄糖醛苷化

　　C.亚砜基氧化为砜基或还原为硫醚

　　D.羟基化与N-去甲基化

　　E.双键的环氧化再选择性水解

　　[答案]B

　　[解析]此题考查与葡萄糖醛酸的结合反应。如吗啡有3-酚羟基和6-仲醇羟基，分别和葡萄糖醛酸反应生成3-O-葡萄糖醛苷物是弱的阿片受体阻断药，生成6-O-葡萄糖醛苷物是较强的阿片受体激动药。

　　4[.不定项选择题]地西泮的代谢为

　　A.N-去烷基再脱氨基

　　B.酚羟基的葡萄糖醛苷化

　　C.亚砜基氧化为砜基或还原为硫醚

　　D.羟基化与N-去甲基化

　　E.双键的环氧化再选择性水解

　　[答案]D

　　[解析]此题考查地西泮的代谢。烷基碳原子当和sp2碳原子相邻时，如羰基的α-碳原子、芳环的苄位碳原子及双键的α-碳原子，由于受到sp2碳原子的作用，使其活化反应性增强，在CYP450酶系的催化下，易发生氧化生成羟基化合物。处于羰基α位的碳原子易被氧化，如镇静催眠药地西泮在羰基的α-碳原子经代谢羟基化后生成替马西泮(羟基安定)或发生N-脱甲基和α-碳原子羟基化代谢生成奥沙西泮，两者均为活性代谢产物。

　　5[.不定项选择题]卡马西平的代谢为

　　A.N-去烷基再脱氨基

　　B.酚羟基的葡萄糖醛苷化

　　C.亚砜基氧化为砜基或还原为硫醚

　　D.羟基化与N-去甲基化

　　E.双键的环氧化再选择性水解

　　[答案]E

　　[解析]此题考查卡马西平的代谢。例如抗惊厥药物卡马西平，在体内代谢生成10,11-环氧化物，这一环氧化物是卡马西平产生抗惊厥作用的活性成分，是代谢活化产物。该环氧化合物会经进一步代谢，被环氧化物水解酶立体选择性地水解产生10S,11S-二羟基化合物，经由尿排出体外。

　　6[.不定项选择题]舒林酸的代谢为

　　A.N-去烷基再脱氨基

　　B.酚羟基的葡萄糖醛苷化

　　C.亚砜基氧化为砜基或还原为硫醚

　　D.羟基化与N-去甲基化

　　E.双键的环氧化再选择性水解

　　[答案]C

　　[解析]此题考查舒林酸的代谢。亚砜类药物可能经过氧化成砜或还原成硫醚。非甾体抗炎药舒林酸，属前体药物，体外无效进入体内后经还原代谢生成硫醚类活性代谢物发挥作用，减少了对胃肠道刺激的副作用。

　　7[.不定项选择题]属于Ⅱ相生物转化的是

　　A.N-脱烷基化反应

　　B.氧化脱氨反应

　　C.N-氧化反应

　　D.水解反应

　　E.乙酰化结合反应

　　[答案]E

　　[解析]Ⅱ相生物转化包括：与葡萄糖醛酸的结合反应;与硫酸的结合反应;与氨基酸的结合反应;与谷胱甘肽的结合反应;乙酰化结合反应;甲基化结合反应;

　　8[.不定项选择题]抗高血压药胍乙啶(Guanethidine)在环上的叔胺氮原子氧化属于

　　A.N-脱烷基化反应

　　B.氧化脱氨反应

　　C.N-氧化反应

　　D.水解反应

　　E.乙酰化结合反应

　　[答案]C

　　[解析]抗高血压药胍乙啶(Guanethidine)在环上的叔胺氮原子氧化生成N-氧化物。

　　9[.不定项选择题]以上不属于氧化酶的是

　　A.细胞色素P450酶系

　　B.黄素单加氧酶

　　C.过氧化酶

　　D.单胺氧化酶

　　E.还原酶

　　[答案]E

　　[解析]氧化酶包含：细胞色素P450酶系;黄素单加氧酶;过氧化酶;单胺氧化酶;多巴胺β-单加氧酶;此外，能催化氧化反应的氧化酶和脱氢酶还有乙醇脱氢酶、羟化酶、黄嘌呤氧化酶和黄嘌呤脱氢酶等，存在于线粒体和组织匀浆的可溶性部分。

　　10[.不定项选择题]属于血红素蛋白的酶是

　　A.细胞色素P450酶系

　　B.黄素单加氧酶

　　C.过氧化酶

　　D.单胺氧化酶

　　E.还原酶

　　[答案]C

　　[解析]过氧化酶(peroxidase)：过氧化酶属于血红素蛋白，是和CYP450单加氧酶最为类似的一种酶。这类酶以过氧化物作为氧的来源，在酶的作用下进行电子转移，通常是对杂原子进行氧化(如N-脱烃基化反应)和1,4-二氢吡啶的芳构化。