2022年执业药师考试药学知识一复习题（十二）

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　　1[.不定项选择题]使脂溶性明显增加的是

　　A.烃基

　　B.羰基

　　C.羟基

　　D.氨基

　　E.羧基

　　[答案]A

　　[解析]本组题考查药物的典型官能团的特性。药物分子中引入烃基，可提高化合物的脂溶性、增加脂水分配系数。

　　2[.不定项选择题]阿替洛尔属于第Ⅲ类，是高溶解度、低渗透性的水溶性分子药物，其体内吸收取决于生物药剂学分类系统根据药物溶解性和渗透性的不同组合将药物分为四类

　　A.渗透效率

　　B.溶解度

　　C.溶出度

　　D.解离度

　　E.酸碱度

　　[答案]A

　　[解析]本组题考查生物药剂学分类。生物药剂学分类系统根据药物溶解性和过膜性的不同组合将药物分为四类：第Ⅰ类是高溶解度、高渗透性的两亲性分子药物，其体内吸收取决于取决于溶出度，如普萘洛尔、依那普利和地尔硫等;第Ⅱ类是低溶解度、高渗透性的亲脂性分子药物，其体内吸收取决于溶解度，如双氯芬酸、卡马西平和匹罗昔康等;第Ⅲ类是高溶解度、低渗透性的水溶性分子药物，其体内吸收取决于药物渗透率，如雷尼替丁和阿替洛尔等;第Ⅳ类是低溶解度、低渗透性的疏水性分子药物，其体内吸收比较困难，如特非那定、酮洛芬和呋塞米等。故本题答案应选A。

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　　3[.不定项选择题]卡马西平属于第Ⅱ类，是低溶解度，高渗透性的亲脂性分子药物，其体内吸收取决于生物药剂学分类系统根据药物溶解性和渗透性的不同组合将药物分为四类

　　A.渗透效率

　　B.溶解度

　　C.溶出度

　　D.解离度

　　E.酸碱度

　　[答案]B

　　[解析]本组题考查生物药剂学分类。生物药剂学分类系统根据药物溶解性和过膜性的不同组合将药物分为四类：第Ⅰ类是高溶解度、高渗透性的两亲性分子药物，其体内吸收取决于取决于溶出度，如普萘洛尔、依那普利和地尔硫等;第Ⅱ类是低溶解度、高渗透性的亲脂性分子药物，其体内吸收取决于溶解度，如双氯芬酸、卡马西平和匹罗昔康等;第Ⅲ类是高溶解度、低渗透性的水溶性分子药物，其体内吸收取决于药物渗透率，如雷尼替丁和阿替洛尔等;第Ⅳ类是低溶解度、低渗透性的疏水性分子药物，其体内吸收比较困难，如特非那定、酮洛芬和呋塞米等。故本题答案应选B。

　　4[.不定项选择题]使水溶性增加的是

　　A.烃基

　　B.羰基

　　C.羟基

　　D.氨基

　　E.羧基

　　[答案]E

　　[解析]本组题考查药物的典型官能团的特性。使水溶性基团是羧基;显示碱性的基团是氨基;使脂溶性明显增加的基团是烃基。亲水性基团为羟基，羰基为干扰答案，故本题答案应选E。

　　5[.不定项选择题]对映异构体间，一个有安眠镇痛的作用，一个有中枢兴奋的作用的是

　　A.氯胺酮

　　B.雌三醇

　　C.左旋多巴

　　D.雌二醇

　　E.异丙肾上腺素

　　[答案]A

　　[解析]氯胺酮：R-对映体，安眠镇痛，S-对映体，中枢兴奋。

　　6[.不定项选择题]依那普利属于第Ⅰ类，是高溶解度、高渗透性的两亲性分子药物，其体内吸收取决于生物药剂学分类系统根据药物溶解性和渗透性的不同组合将药物分为四类

　　A.渗透效率

　　B.溶解度

　　C.溶出度

　　D.解离度

　　E.酸碱度

　　[答案]C

　　[解析]本组题考查生物药剂学分类。生物药剂学分类系统根据药物溶解性和过膜性的不同组合将药物分为四类：第Ⅰ类是高溶解度、高渗透性的两亲性分子药物，其体内吸收取决于取决于溶解度，如普萘洛尔、依那普利和地尔硫等;第Ⅱ类是低溶解度、高渗透性的亲脂性分子药物，其体内吸收取决于溶解度，如双氯芬酸、卡马西平和匹罗昔康等;第Ⅲ类是高溶解度、低渗透性的水溶性分子药物，其体内吸收取决于药物渗透率，如雷尼替丁和阿替洛尔等;第Ⅳ类是低溶解度、低渗透性的疏水性分子药物，其体内吸收比较困难，如特非那定、酮洛芬和呋塞米等。故本题答案应选C。

　　7[.不定项选择题]一方面可以显示碱性，另一方面含有未共用电子对氮原子又是较好的氢键接受体，能与多种受体结合，可表现出生物多样的活性

　　A.烃基

　　B.卤素

　　C.羟基和巯基

　　D.磺酸、羧酸和酯

　　E.含氮原子类

　　[答案]E

　　[解析]含氮原子类：常见的含氮原子的碱性基团有胺类、脒类、胍类和几乎所有含氮原子的杂环类。含氮药物的氮原子上含有未共用电子对，一方面显示碱性，易与核酸或蛋白质的酸性基团成盐;另一方面含有未共用电子对氮原子又是较好的氢键接受体，能与多种受体结合，表现出多样的生物活性。

　　8[.不定项选择题]可提高化合物的脂溶性、增加脂水分配系数的是

　　A.烃基

　　B.卤素

　　C.羟基和巯基

　　D.磺酸、羧酸和酯

　　E.含氮原子类

　　[答案]A

　　[解析]烃基：药物分子中引入烃基，可提高化合物的脂溶性、增加脂水分配系数(logP)，一般每增加一个碳原子可使logP变为原来的2~4倍;降低分子的解离度;体积较大的烷基还会增加立体位阻，从而增加稳定性。

　　9[.不定项选择题]美沙酮可发生

　　A.还原代谢

　　B.水解代谢

　　C.N-脱乙基代谢

　　D.S-氧化代谢

　　E.氧化脱卤代谢

　　[答案]A

　　[解析]本组题考查药物第Ⅰ相生物转化反应的规律。根据化学结构美沙酮可发生酮羰基的还原代谢;普鲁卡因属于酯类药物，主要发生水解代谢;利多卡因主要发生N-脱乙基代谢;氯霉素生成酰氯是发生氧化脱卤代谢。其他答案与题不符，故本题答案应选A。

　　10[.不定项选择题]普鲁卡因主要发生

　　A.还原代谢

　　B.水解代谢

　　C.N-脱乙基代谢

　　D.S-氧化代谢

　　E.氧化脱卤代谢

　　[答案]B

　　[解析]本组题考查药物第Ⅰ相生物转化反应的规律。根据化学结构美沙酮可发生酮羰基的还原代谢;普鲁卡因属于酯类药物，主要发生水解代谢;利多卡因主要发生N-脱乙基代谢;氯霉素生成酰氯是发生氧化脱卤代谢。其他答案与题不符，故本题答案应选B。