2022年执业药师考试药学知识一复习题（十一）

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　　1[.不定项选择题]药物分子中引入羟基的作用是

　　A.增加药物的水溶性，并增加解离度

　　B.可与生物大分子形成氢键，增强与受体的结合力

　　C.增强药物的亲水性，并增加其与受体的结合力

　　D.明显增加药物的亲脂性，并降低解离度

　　E.影响药物的电荷分布及作用时间

　　[答案]C

　　[解析]本组题考查药物的典型官能团对生物活性的影响。药物分子中的羟基一方面增加药物分子的水溶性，另一方面可能会与受体发生氢键结合，增强与受体的结合力，改变生物活性;药物分子中引入酰胺基可与生物大分子形成氢键，增强与受体的结合力;卤素的引入可增加分子的脂溶性，还会改变分子的电子分布，从而增强与受体的电性结合，使生物活性发生变化;药物分子中引入磺酸基使化合物的水溶性和解离度增加，不易通过生物膜，导致生物活性减弱，毒性降低;药物分子中引入烃基可提高化合物的脂溶性、增加脂水分配系数，降低分子的解离度，体积较大的烷基还会增加立体位阻，从而增加稳定性。

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　　2[.不定项选择题]药物分子中引入酰胺基的作用是

　　A.增加药物的水溶性，并增加解离度

　　B.可与生物大分子形成氢键，增强与受体的结合力

　　C.增强药物的亲水性，并增加其与受体的结合力

　　D.明显增加药物的亲脂性，并降低解离度

　　E.影响药物的电荷分布及作用时间

　　[答案]B

　　[解析]本组题考查药物的典型官能团对生物活性的影响。药物分子中的羟基一方面增加药物分子的水溶性，另一方面可能会与受体发生氢键结合，增强与受体的结合力，改变生物活性;药物分子中引入酰胺基可与生物大分子形成氢键，增强与受体的结合力;卤素的引入可增加分子的脂溶性，还会改变分子的电子分布，从而增强与受体的电性结合，使生物活性发生变化;药物分子中引入磺酸基使化合物的水溶性和解离度增加，不易通过生物膜，导致生物活性减弱，毒性降低;药物分子中引入烃基可提高化合物的脂溶性、增加脂水分配系数，降低分子的解离度，体积较大的烷基还会增加立体位阻，从而增加稳定性。

　　3[.不定项选择题]药物分子中引入卤素的作用是

　　A.增加药物的水溶性，并增加解离度

　　B.可与生物大分子形成氢键，增强与受体的结合力

　　C.增强药物的亲水性，并增加其与受体的结合力

　　D.明显增加药物的亲脂性，并降低解离度

　　E.影响药物的电荷分布及作用时间

　　[答案]E

　　[解析]本组题考查药物的典型官能团对生物活性的影响。药物分子中的羟基一方面增加药物分子的水溶性，另一方面可能会与受体发生氢键结合，增强与受体的结合力，改变生物活性;药物分子中引入酰胺基可与生物大分子形成氢键，增强与受体的结合力;卤素的引入可增加分子的脂溶性，还会改变分子的电子分布，从而增强与受体的电性结合，使生物活性发生变化;药物分子中引入磺酸基使化合物的水溶性和解离度增加，不易通过生物膜，导致生物活性减弱，毒性降低;药物分子中引入烃基可提高化合物的脂溶性、增加脂水分配系数，降低分子的解离度，体积较大的烷基还会增加立体位阻，从而增加稳定性。

　　4[.不定项选择题]药物分子中引入磺酸基的作用是

　　A.增加药物的水溶性，并增加解离度

　　B.可与生物大分子形成氢键，增强与受体的结合力

　　C.增强药物的亲水性，并增加其与受体的结合力

　　D.明显增加药物的亲脂性，并降低解离度

　　E.影响药物的电荷分布及作用时间

　　[答案]A

　　[解析]本组题考查药物的典型官能团对生物活性的影响。药物分子中的羟基一方面增加药物分子的水溶性，另一方面可能会与受体发生氢键结合，增强与受体的结合力，改变生物活性;药物分子中引入酰胺基可与生物大分子形成氢键，增强与受体的结合力;卤素的引入可增加分子的脂溶性，还会改变分子的电子分布，从而增强与受体的电性结合，使生物活性发生变化;药物分子中引入磺酸基使化合物的水溶性和解离度增加，不易通过生物膜，导致生物活性减弱，毒性降低;药物分子中引入烃基可提高化合物的脂溶性、增加脂水分配系数，降低分子的解离度，体积较大的烷基还会增加立体位阻，从而增加稳定性。

　　5[.不定项选择题]在胃中易吸收的药物是查看材料

　　A.弱酸性药物

　　B.弱碱性药物

　　C.强碱性药物

　　D.两性药物

　　E.中性药物

　　[答案]A

　　[解析]本组题考查药物解离常数(pKa)、体液介质pH与药物在胃和肠道中的吸收关系。根据药物的解离常数(pKa)可以决定药物在胃和肠道中的吸收情况，同时还可以计算出药物在胃液和肠液中离子型和分子型的比率。弱酸性药物在酸性的胃液中几乎不解离，呈分子型，易在胃中吸收。弱碱性药物在胃中几乎全部呈解离形式，很难吸收;而在肠道中，由于pH比较高，容易被吸收。碱性极弱，在酸性介质中解离也很少，在胃中易被吸收。强碱性药物在整个胃肠道中多是离子化的，以及完全离子化的季铵盐类和磺酸类药物，消化道吸收很差。

　　6[.不定项选择题]在肠道易吸收的药物是查看材料

　　A.弱酸性药物

　　B.弱碱性药物

　　C.强碱性药物

　　D.两性药物

　　E.中性药物

　　[答案]B

　　[解析]本组题考查药物解离常数(pKa)、体液介质pH与药物在胃和肠道中的吸收关系。根据药物的解离常数(pKa)可以决定药物在胃和肠道中的吸收情况，同时还可以计算出药物在胃液和肠液中离子型和分子型的比率。弱酸性药物在酸性的胃液中几乎不解离，呈分子型，易在胃中吸收。弱碱性药物在胃中几乎全部呈解离形式，很难吸收;而在肠道中，由于pH比较高，容易被吸收。碱性极弱，在酸性介质中解离也很少，在胃中易被吸收。强碱性药物在整个胃肠道中多是离子化的，以及完全离子化的季铵盐类和磺酸类药物，消化道吸收很差。

　　7[.不定项选择题]对映异构体之前产生相反的作用

　　A.氯胺酮

　　B.雌三醇

　　C.左旋多巴

　　D.雌二醇

　　E.异丙肾上腺素

　　[答案]E

　　[解析]异丙肾上腺素：(R)/β受体激动作用，(S)/β受体阻断作用。

　　8[.不定项选择题]对映异构体之间，一个有抗震颤麻痹作用，一个会产生竞争性拮抗的作用是

　　A.氯胺酮

　　B.雌三醇

　　C.左旋多巴

　　D.雌二醇

　　E.异丙肾上腺素

　　[答案]C

　　[解析]左旋多巴：S-对映体，抗震颤麻痹，R-对映体，竞争性拮抗。

　　9[.不定项选择题]显示碱性的是

　　A.烃基

　　B.羰基

　　C.羟基

　　D.氨基

　　E.羧基

　　[答案]D

　　[解析]本组题考查药物的典型官能团的特性。使水溶性增加的基团是羧基;显示碱性的基团是氨基;使脂溶性明显增加的基团是烃基。亲水性基团为羟基，羰基为干扰答案，故本题答案应选D。