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1[.多选题]葡萄糖醛酸结合反应的类型有
A.O的葡萄糖醛苷化
B.C的葡萄糖醛苷化
C.N的葡萄糖醛苷化
D.S的葡萄糖醛苷化
E.Cl的葡萄糖醛苷化
[答案]ABCD
[解析]本题考查药物发生的第Ⅱ相生物转化反应的规律中葡萄糖醛酸结合反应的类型。属于葡萄糖醛酸结合反应的类型有四种:O-、N-、S-和C-的葡萄糖醛苷化,没有Cl-葡萄糖醛苷化。故本题答案应选ABCD。
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2[.多选题]下列药物属于手性药物的是
A.A
B.B
C.C
D.D
E.E
[答案]ABC
[解析]本题考查药物的手性特征。根据化学结构可判断,氯胺酮、氨氯地平有一个手性中心,乙胺丁醇有2个手性中心,而普鲁卡因和阿司匹林无手性中心。故本题答案应选ABC。
3[.多选题]下列药物属于手性药物的是
A.A
B.B
C.C
D.D
E.E
[答案]ABC
[解析]本题考查药物的手性特征。根据化学结构可判断,氯胺酮、氨氯地平有一个手性中心,乙胺丁醇有2个手性中心,而普鲁卡因和阿司匹林无手性中心。故本题答案应选ABC。
4[.多选题]下列药物属于手性药物的是
A.A
B.B
C.C
D.D
E.E
[答案]ABC
[解析]本题考查药物的手性特征。根据化学结构可判断,氯胺酮、氨氯地平有一个手性中心,乙胺丁醇有2个手性中心,而普鲁卡因和阿司匹林无手性中心。故本题答案应选ABC。
5[.多选题]以下药物属于PEPT1底物的是
A.乌苯美司
B.氨苄西林
C.伐昔洛韦
D.卡托普利
E.依那普利
[答案]ABCDE
[解析]PEPT1典型的底物为二肽、三肽类药物,如乌苯美司(二肽)。由于β-内酰胺类抗生素、血管紧张素转化酶抑制剂、伐昔洛韦等药物有类似于二肽的化学结构,因此上述药物也是PEPT1的底物。B选项属于β-内酰胺类抗生素,D、E属于血管紧张素转化酶抑制剂。
6[.多选题]药物的化学结构决定药物的理化性质、体内过程和生物活性,由化学结构决定的药物性质包括
A.药物的ED
B.药物的pK
C.药物的旋光度
D.药物的LD
E.药物的酸碱性
[答案]BCE
[解析]本题考查药物的理化性质、体内过程和生物活性的常用参数。药物的理化性质直接影响药物的活性。药物的理化性质为药物的溶解度、分配系数、解离度、酸碱性、pK、旋光性对药效的影响。药物的ED和药物的LD分别代表药物的半数有效量和半数致死量,衡量药物的安全性,而与药物的化学结构无关。故本题答案应选BCE。
7[.多选题]下列药物属于手性药物的是
A.氯胺酮
B.乙胺丁醇
C.氨氯地平
D.普鲁卡因
E.阿司匹林
[答案]ABC
[解析]本题考查药物的手性特征。根据化学结构可判断,氯胺酮、氨氯地平有一个手性中心,乙胺丁醇有2个手性中心,而普鲁卡因和阿司匹林无手性中心。故本题答案应选ABC。
8[.多选题]一种对映体具有药理活性,另一对映体具有毒性作用的药物有
A.青霉胺
B.氯胺酮
C.派西拉朵
D.米安色林
E.左旋多巴
[答案]ABDE
[解析]本题考查药物的手性特征及其对药物作用的影响。派西拉朵的(+)-体为阿片受体激动药,镇痛作用,(-)-体为阿片受体拮抗作用。异构体具有毒性的药物见下表:故本题答案应选ABDE。
9[.多选题]以下药物易在肠道中吸收的是
A.奎宁
B.麻黄碱
C.水杨酸
D.苯巴比妥
E.地西泮
[答案]ABE
[解析]本题考查药物的酸碱性与药物在胃肠中的吸收关系。弱酸性药物如水杨酸和巴比妥类药物,在酸性的胃液中几乎不解离,呈分子型,易在胃中吸收;弱碱性药物如奎宁、麻黄碱、氨苯砜、地西泮,在胃中几乎全部呈解离形式,很难被吸收。故本题答案应选ABE。
10[.多选题]药物或代谢物可发生结合反应的基团有
A.氨基
B.羟基
C.羧基
D.巯基
E.杂环氮原子
[答案]ABCDE
[解析]本题考查药物发生第Ⅱ相生物结合代谢的反应基团。药物或代谢物可发生结合反应的基团有:氨基、羟基、羧基、巯基和杂环氮原子。故本题答案全部正确,应选ABCDE。
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