药师备考学习过程中,大量做一些练习题和模拟题是考试备考过程中必不可缺少的环节。在线做题:考试网执业药师考试模考题库预测考点考题,章节练习题、模拟练习题、历年真题、自由组卷、专业答疑
1[.多选题]药物在体内代谢的反应有
A.氧化反应
B.还原反应
C.水解反应
D.葡萄糖醛苷化反应
E.乙酰化反应
[答案]ABCDE
[解析]药物代谢是通过生物转化将药物(通常是非极性分子)转变成极性分子,再通过人体的正常系统排泄至体外的过程;生物转化是药物在人体内发生的化学变化,也是人体对自身的.种保护机能。药物的生物转化通常分为二相:第I相生物转化,也称为药物的官能团化反应,是体内的酶对药物分子进行的氧化、还原、水解、羟基化等反应,在药物分子中引入或使药物分子暴露出极性基团,如羟基、羧基、巯基、氨基等。第II相生物结合,是将第I相中药物产生的极性基团与体内的内源性成分,如葡萄糖醛酸、硫酸、甘氨酸或谷胱甘肽,经共价键结合,生成极性大、易溶于水和易排出体外的结合物。
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2[.多选题]胺类药物的代谢途径包括
A.N-脱烷基化反应
B.N-氧化反应
C.加成反应
D.氧化脱胺反应
E.N-乙酰化反应
[答案]ABD
[解析]胺类药物胺类药物的氧化代谢主要发生在两个部位,一是在和氮原子相连接的碳原子上,发生N-脱烷基化和脱胺反应;另一是发生N-氧化反应。
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3[.多选题]葡萄糖醛酸结合反应的类型有
A.O的葡萄糖醛苷化
B.C的葡萄糖醛苷化
C.N的葡萄糖醛苷化
D.S的葡萄糖醛苷化
E.Cl的葡萄糖醛苷化
[答案]ABCD
[解析]本题考查药物发生的第Ⅱ相生物转化反应的规律中葡萄糖醛酸结合反应的类型。属于葡萄糖醛酸结合反应的类型有四种:O-、N-、S-和C-的葡萄糖醛苷化,没有Cl-葡萄糖醛苷化。故本题答案应选ABCD。
4[.多选题]参与硫酸酯化结合过程的基团的有
A.羟基
B.羟氨基
C.羟胺基
D.胺基
E.氨基
[答案]ACD
[解析]与硫酸的结合反应:药物及代谢物可通过形成硫酸酯的结合反应而代谢,但不如葡萄糖醛酸苷化结合那样普遍。形成硫酸酯的结合产物后水溶性增加,毒性降低,易排出体外。形成硫酸酯的结合反应过程是在磺基转移酶的催化下,由体内活化型的硫酸化剂3'-磷酸腺苷-5'-磷酰硫酸(PAPS)提供活性硫酸基,使底物形成硫酸酯。参与硫酸酯化结合过程的基团主要有羟基、胺基、羟胺基。
5[.多选题]影响结构非特异性药物活性的因素有
A.溶解度
B.分配系数
C.几何异构体
D.光学异构体
E.解离度
[答案]ABE
[解析]本题考查药物的物理性质对药物活性的影响。药物的物理性质主要有:药物的溶解度、脂水分配系数和解离度。C、D为立体结构,不属于物理性质,故本题答案应选ABE。
6[.多选题]手性药物的对映异构体之间可能
A.具有等同的药理活性和强度
B.产生相同的药理活性,但强弱不同
C.一个有活性,一个没有活性
D.产生相反的活性
E.产生不同类型的药理活性
[答案]ABCDE
[解析]本题考查手性药物的对映异构体之间关系。手性药物的对映异构体之间具有题中所列举的所有可能的活性状态:具有等同的药理活性和强度;产生相同的药理活性,但强弱不同;一个有活性,一个没有活性;产生相反的活性;产生不同类型的药理活性。故本题答案应选ABCDE。
7[.多选题]使药物分子水溶性增加的结合反应有
A.与氨基酸的结合反应
B.乙酰化结合反应
C.与葡萄糖醛酸的结合反应
D.与硫酸的结合反应
E.甲基化结合反应
[答案]ACD
[解析]本题考查药物的结合反应。药物的结合反应包括:与葡萄糖醛酸的结合反应、与硫酸的结合反应、与氨基酸的结合反应、与谷胱甘肽的结合反应(前四项均使亲水性增加)、乙酰化结合反应与甲基化反应(后两者皆降低亲水性)。故本题答案应选ACD。
8[.多选题]通过结合代谢使药物去活性并产生水溶性代谢物的有
A.与葡萄糖醛酸结合
B.与硫酸结合
C.甲基化结合
D.乙酰化结合
E.与氨基酸结合
[答案]ABE
[解析]本题考查药物的结合反应。产生水溶性代谢物的有:与葡萄糖醛酸的结合反应、与硫酸的结合反应、与氨基酸的结合反应及与谷胱甘肽的结合反应。C、D使代谢物水溶性降低。故本题答案应选ABE。
9[.多选题]胺类药物的代谢途径包括
A.N-脱烷基化反应
B.N-氧化反应
C.加成反应
D.氧化脱氨反应
E.N-乙酰化反应
[答案]ABDE
[解析]本题考查胺类药物第Ⅰ相生物转化反应的规律和第Ⅱ相生物转化反应的规律。胺类药物发生第Ⅰ相生物转化反应有叔胺的N-氧化反应和N-脱烷基化反应:伯胺可发生氧化脱氨反应;芳伯胺可发生N-乙酰化反应。代谢反应中无加成反应,故本题答案应选ABDE。
10[.多选题]药物或代谢物可发生结合反应的基团有
A.氨基
B.羟基
C.羧基
D.巯基
E.杂环氮原子
[答案]ABCDE
[解析]本题考查药物发生第Ⅱ相生物结合代谢的反应基团。药物或代谢物可发生结合反应的基团有:氨基、羟基、羧基、巯基和杂环氮原子。故本题答案全部正确,应选ABCDE。
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