执业药师考试药学专业知识一练习题：靶向制剂

　　A.常规脂质体

　　B.微球

　　C.纳米囊

　　D.pH敏感脂质体

　　E.免疫脂质体

　　1.常用作栓塞治疗给药的靶向性制剂是

　　2.具有主动靶向作用的靶向制剂是

　　3.基于病变组织与正常组织间酸碱性差异的靶向制剂是

　　『正确答案』B、E、D

　　『答案解析』栓塞性制剂：用于阻断靶区的血供与营养，起到栓塞和靶向化疗的双重作用，如栓塞微球和栓塞复乳。

　　修饰的药物载体有：修饰性脂质体(长循环脂质体、免疫脂质体、糖基修饰的脂质体)、修饰的纳米乳、修饰的微球、修饰的纳米球(聚乙二醇修饰的纳米球、免疫纳米球)等。

　　pH敏感靶向制剂：利用肿瘤附近及炎症部位的pH比周围正常组织低，采用pH敏感微粒载体可将药物靶向释放到这些部位，如pH敏感脂质体

　　A.载药量

　　B.渗漏率

　　C.磷脂氧化指数

　　D.释放度

　　E.包封率

　　在脂质体的质量要求中

　　1.表示微粒(靶向)制剂中所含药物量的项目是

　　2.表示脂质体化学稳定性的项目是

　　3.表示脂质体物理稳定性的项目是

　　『正确答案』A、C、B

　　『答案解析』载药量的大小直接影响到药物的临床应用剂量，故载药量愈大，愈易满足临床需要。载药量与药物的性质有关，通常亲脂性药物或亲水性药物较易制成脂质体。

　　化学稳定性：磷脂氧化指数：氧化指数=A233nm/A215nm;一般规定磷脂氧化指数应小于0.2。

　　渗漏率，即在贮存期间脂质体的包封率变化情况。

　　临床上，使用盐酸多柔比星注射液时，常发生骨髓抑制和心脏毒性等严重不良反应，解决方法之一是将其制成脂质体制剂。盐酸多柔比星脂质体注射液的辅料有PEG-DSPE，氢化大豆卵磷脂，

　　胆固醇，硫酸铵，蔗糖，组氨酸等。

　　1.脂质体是一种具有多功能的药物载体，不属于其特点的是

　　A.具有靶向性

　　B.降低药物毒性

　　C.提高药物稳定性

　　D.组织相容性差

　　E.具有长效性

　　『正确答案』D

　　『答案解析』脂质体的特点：(1)靶向性和淋巴定向性(2)缓释和长效性(3)细胞亲和性与组织相容性(4)降低药物毒性(5)提高药物稳定性。

　　2.PEG-DSPE是一种PEG化脂质材料，常用于对脂质体进行PEG化，增强与单核巨噬细胞的亲和力。盐酸多柔比星脂质体以PEG-DSPE为膜结合的脂质体属于

　　A.前体脂质体

　　B.pH敏感脂质体

　　C.免疫脂质体

　　D.热敏感脂质体

　　E.长循环脂质体

　　『正确答案』E

　　『答案解析』PEG修饰可增加脂质体的柔顺性和亲水性，从而降低与单核巨噬细胞的亲和力，延长循环时间，称为长循环脂质体。

　　X：关于微囊技术的说法错误的是

　　A.将对光、湿度和氧不稳定的药物制成微囊，可防止药物降解

　　B.利用缓释材料将药物微囊化后，可延缓药物释放

　　C.油类药物或挥发性药物不适宜制成微囊

　　D.聚酰胺、硅橡胶是可生物降解的高分子囊材

　　E.将不同药物分别包囊后，可减少药物之间的配伍变化

　　『正确答案』CD

　　『答案解析』C选项适合职称微囊。D选项不能降解。

　　X：微囊中药物释放机制包括：

　　A.药物透过囊壁扩散

　　B.囊壁受胃肠道酶的消化降解，释放药物

　　C.溶出原理

　　D.渗透压驱动原理

　　E.囊壁破裂或溶解，释放药物

　　『正确答案』ABE

　　『答案解析』微囊中药物释药机制

　　微囊中药物释药机制通常有以下三种过程：(1)药物透过囊壁扩散：微囊进入体内后，体液向微囊中渗透而逐渐使微囊中药物溶解透过囊壁扩散，属于物理过程。(2)囊壁的消化降解：微囊进入胃肠道后，囊壁受胃肠道酶的消化，囊膜逐渐被溶化而使药物释放出来，属于生化过程。(3)囊壁的破裂或溶解：微囊囊壁溶解，或因外力或摩擦引起囊壁的裂缝和破裂，而使药物释放，属于物理化学过程。