2020年执业药师药学知识二备考预习：泻药和止泻药

泻药和止泻药

　　第一亚类　泻药

　　一、药理作用与临床评价

　　(一)作用特点

　　1.容积性泻药：硫酸镁、硫酸钠

　　特点：口服吸收少(20%)，在肠内形成的渗透压使肠内保有大量水分，刺激肠蠕动产生导泻作用，还具有利胆、扩血管和抗惊厥作用。

　　适合：临床主要用于清除毒物。需快速清洁肠道者。急腹症，肠道失血、月经妊娠期不宜使用。

　　2.渗透性泻药：乳果糖。

　　特点：人工合成的不吸收性双糖，可使水、电解质保留在肠腔而产生高渗效果，治疗慢性功能性便秘。

　　适合：慢性功能性便秘、高血氨症。

　　3.刺激性泻药：酚酞、比沙可啶、番泻叶、蓖麻油。

　　机制：药物在肠道内引起广泛性结肠蠕动，产生反射性排便。

　　特点：与碳酸氢钠、氧化镁等碱性药物合用，可以引起尿液变色。(P85)

　　适用：急慢性便秘、习惯性便秘。

　　4.润滑性泻药(粪便软化药)：甘油栓剂(开塞露)。

　　5.膨胀性泻药：聚乙二醇4000、羧甲基纤维素。

　　在肠内吸收水分后膨胀形成胶体，使肠内容物变软，体积增大，反射性增加肠蠕动而刺激排便。

　　【配伍选择题】

　　A.甘油(开塞露)

　　B.聚乙二醇4000

　　C.乳果糖

　　D.酚酞

　　E.硫酸镁

　　1.属于刺激性泻药的是

　　『正确答案』D

　　『答案解析』刺激性泻药包括酚酞、比沙可啶、番泻叶、蓖麻油。

　　2.属于润滑性泻药的是

　　『正确答案』A

　　『答案解析』润滑性泻药(粪便软化药)其代表药为甘油栓剂(开塞露)。

　　3.属于膨胀性泻药的是

　　『正确答案』B

　　『答案解析』膨胀性泻药包括聚乙二醇4000、羧甲基纤维素。

　　(二)典型不良反应

　　部分泻药连续使用可导致肠梗阻。

　　长期、连续用药影响电解质平衡，如低钾血症。

　　番泻叶长期连续用药导致腹泻。

　　(三)禁忌证

　　1.老人、妊娠期、经期禁止使用剧烈泻药。

　　2.乳酸血症、尿毒症和糖尿症酸中毒禁止使用乳果糖。

　　第二亚类　止泻剂

　　一、药理作用与临床评价

　　(一)作用特点

　　1.吸附药和收敛药：双八面体蒙脱石。

　　(1)覆盖消化道黏膜，增强黏液屏障，防止H+、胃蛋白酶、非甾体抗炎药、酒精、病毒、细菌等对消化道黏膜的侵害。

　　(2)促进消化道黏膜上皮再生。

　　(3)吸附消化道内气体和攻击因子，将其固定在肠腔表面，失去致病作用，随肠蠕动排出体外。

　　(4)平衡消化道正常菌群，提高消化道免疫功能。

　　(5)消化道局部止血作用(激活凝血因子Ⅶ和Ⅷ)。

　　(6)促进肠黏膜吸收，减少分泌，缓解幼儿由于消化不良而导致的渗透性腹泻。

　　总之：具有吸附收敛作用、胃肠道不吸收，不入血，不良反应少。

　　2.抗动力药：洛哌丁胺与地芬诺酯。

　　直接作用于肠壁的阿片受体，阻止乙酰胆碱和前列腺素的释放，抑制肠道平滑肌收缩，从而抑制肠蠕动，延长食物在小肠中的停留时间，促进水、电解质及葡萄糖的吸收。

　　适用于治疗成年人急性腹泻，大剂量有镇静作用，产生欣快感。用于急慢性腹泻。而不适用于幼儿。

　　(1)洛哌丁胺

　　显著抑制霍乱毒素和其他肠毒素引起的肠过度分泌;增加肛门括约肌的张力，抑制大便失禁和便急。

　　对肠壁高亲和力及首关效应，几乎不进入全身血液循环。

　　(2)地芬诺酯

　　为人工合成阿片生物碱，镇静无镇痛作用，已代替阿片制剂成为非特异性止泻药。

　　对肠道的作用类似吗啡，可直接作用于肠平滑肌，通过抑制肠黏膜感受器，减弱肠蠕动，提高肠张力，促进肠内水分的吸收。

　　具有阿片样的作用，长期大量服用可产生欣快感，并可能出现药物依赖性。常用量短期治疗，并与阿托品合用，可减少依赖性。

　　(二)禁忌证

　　洛哌丁胺、地芬诺酯禁用于：2岁以下儿童、肠梗阻患者、应用广谱抗菌药物引起的假膜性肠炎者、细菌性小肠结肠炎患者。

　　(三)药物相互作用

　　1.地芬诺酯不宜与巴比妥类、阿片类、水合氯醛、格鲁米特或其他中枢神经抑制剂合用。

　　2.地芬诺酯与单胺氧化酶合用，有发生高血压危象的风险。

　　第三亚类　微生态制剂

　　微生态制剂亦称微生态调节剂，所含细菌为健康人肠道正常菌群，口服后成为肠道内正常的生理性细菌，调整、重建肠道菌群间的微生态平衡，治疗由微生物引起的感染。

　　包括：

　　乳酸菌类：乳酸杆菌、双歧杆菌等;

　　芽孢杆菌类：地衣芽孢杆菌等-急、慢性腹泻，用于各种肠炎及肠道菌群失调症。

　　非常驻菌类：双歧(杆菌-嗜酸杆菌-肠球菌)三联活菌;枯草杆菌-肠球菌二联活菌制剂。用于肠道菌群失调引起的腹泻和腹胀，轻、中型腹泻。

　　一、药理作用与临床评价

　　(一)作用特点

　　(1)抑制肠内有害菌，维持人体微生态平衡。调节由于抗菌药物、化疗、放疗、手术、过敏性疾病等引起的正常菌群失调，防治二重感染。

　　(2)维持正常肠蠕动，缓解便秘：是调节胃肠功能，因此既可以治疗腹泻，也可以治疗便秘。

　　(3)屏障作用。形成生物膜屏障，阻止致病菌的入侵与定植。双歧杆菌在代谢过程中可产生大量乳酸、醋酸，抑制致病菌生长，维持肠道菌群平衡。

　　(4)营养作用。双歧杆菌可合成维生素B1、维生素B2等多种维生素，促进人体对蛋白质、钙、铁、维生素D的吸收，帮助消化。

　　(5)免疫作用，增强机体抗感染能力。

　　(6)解毒作用：控制内毒素血症，促进有毒药物降解、排泄。

　　(7)抑制肠内自由基及过氧化脂质，延缓体内主要器官及皮肤组织衰老。

　　(8)保护肝脏，治疗肝性脑病。

　　(二)典型不良反应

　　此类药物大多为细菌和蛋白质类。

　　过敏反应。

　　继发感染。

　　大便干燥、腹胀。

　　二、用药监护

　　(一)按临床特征遴选用药

　　(1)如需尽快建立一个肠道正常菌群：双歧三联活菌胶囊。对痉挛性和功能性便秘者，可选用双歧杆菌、嗜酸乳杆菌、乳酸菌、乳酸菌素。

　　(2)伪膜性肠炎或食物中毒：首选酪酸菌，其耐酸且抗腐败性强。

　　(二)注意保护活菌制剂的活性

　　(1)部分要求冷链(2～10℃)保存，如双歧三联活菌胶囊。

　　(2)双歧杆菌等活菌不耐酸，宜在餐前30min服用。

　　(3)服用时不宜以热水送服，宜选用温水。

　　例题：下列关于微生态制剂的描述，错误的是

　　A.地衣芽孢杆菌制剂、双歧三联活菌制剂都属于微生态制剂

　　B.可用于菌群失调所致的腹泻

　　C.活菌制剂不宜与抗菌药物同服

　　D.大剂量服用地衣芽孢杆菌制剂可出现便秘

　　E.安全性高，不会发生过敏反应

　　『正确答案』E

　　『答案解析』微生态制剂典型不良反应：过敏反应、继发感染、大便干燥、腹胀。