2020年执业药师药学知识二备考预习：镇咳药

　　镇咳药

　　概述

　　使用：轻度咳嗽有利于排痰，无需应用镇咳药;痰液较多，单用镇咳药将使痰液滞留在气道。因此，只有在无痰或少痰而咳嗽频繁、剧烈时适宜应用镇咳药。

　　分类：

　　(1)中枢性镇咳药：选择性地抑制延髓咳嗽中枢，包括右美沙芬、喷托维林、可待因等。

　　(2)外周性镇咳药：通过抑制咳嗽反射弧中感受器、传入神经、传出神经中任何一个环节而发挥镇咳作用，有苯丙哌林、甘草合剂、咳嗽糖浆等。

　　一、药理作用于临床评价

　　(一)作用特点

　　1.喷托维林：无成瘾，无依赖，不抑制呼吸的中枢性镇咳药，选择性抑制延髓咳嗽中枢。兼有外周镇咳作用，镇咳为可待因的1/3，用于急、慢性支气管炎等上呼吸道感染引起的无痰干咳。

　　2.苯丙哌林：

　　(1)主要阻断肺-胸膜的牵张感受器产生的肺迷走神经反射，并具有罂粟样平滑肌解痉作用;

　　(2)镇咳作用较强是可待因的2-4倍，可用于百日咳。无麻醉作用，不引起便秘，无成瘾性，未发现耐受性。

　　3.可待因

　　(1)类似吗啡，作用于吗啡受体，选择性直接抑制延髓咳嗽中枢，镇咳作用强，约为吗啡的1/4，作用迅速适用于剧烈干咳，刺激性干咳。

　　(2)抑制支气管腺体的分泌，使痰液黏稠，难以咳出。

　　(3)中枢性镇痛、镇静作用，具有成瘾性。

　　4.右美沙芬

　　镇咳强较可待因略强，但无镇痛，无成瘾，无依赖，无耐受。

　　抑制延髓咳嗽中枢，中枢镇咳。无镇痛作用。不抑制呼吸。用于感冒、咽喉炎以及其他上呼吸道感染时的干咳。

　　【配伍选择题】

　　A.右美沙芬

　　B.氯化铵

　　C.可待因

　　D.苯丙哌林

　　E.羧甲司坦

　　1.具有成瘾性的中枢性镇咳药是

　　2.没有成瘾性，兼有中枢和外周镇咳作用的药品是

　　『正确答案』CD

　　『答案解析』可待因具有成瘾性属于中枢性镇咳药;苯丙哌林没有成瘾性，兼有中枢和外周镇咳作用。

　　(二)典型不良反应

　　1.中枢性镇咳药(右美沙芬、可待因、喷托维林、福尔可定)常见幻想;可待因，长期应用产生依赖性。呼吸微弱、呼吸缓慢或不规则。

　　2.外周性镇咳药(苯丙哌林)：一过性口腔和咽喉部麻木感。

　　(三)禁忌证

　　1.妊娠期。

　　2.昏迷、呼吸困难、有精神病史者。

　　(四)药物相互作用

　　可待因及右美沙芬与阿片受体阻断剂合用，可出现戒断综合征，如新生儿过度啼哭、打喷嚏、打呵欠、腹泻等。

　　二、用药监护

　　(一)依据咳嗽的性质、表现和类型选择用药

　　(1)以刺激性干咳或阵咳为主选择苯丙哌林\喷托维林。

　　(2)剧咳选择首选苯丙哌林;次选右美沙芬;咳嗽较弱者选用喷托维林。

　　(3)白日咳嗽为主选择苯丙哌林;夜间咳嗽选择右美沙芬，有效时间长达8～12h，保证睡眠。

　　(4)频繁、剧烈无痰干咳及刺激性咳嗽选择可待因，尤其适用于胸膜炎伴胸痛的咳嗽患者。

　　(二)伴有痰液者应与祛痰药联合用药：

　　1.对痰液较多的咳嗽应以祛痰为主，不宜单纯使用镇咳药，应与祛痰剂合用，以利于痰液排出和加强镇咳效果。

　　2.对呼吸道伴有大量痰液并阻塞呼吸道的患者，应及时用司坦类黏液调节剂如羧甲司坦，或祛痰剂如氨溴索，以降低痰液黏度，使痰液易于排出。

　　(三)注意镇咳药的安全性

　　1.可能出现嗜睡，不可高空作业、驾驶汽车等。

　　3.可待因过量使用可产生兴奋和惊厥，也具有成瘾性，故应控制剂量与疗程。

　　4.哺乳期应选用最低剂量，否则婴儿容易出现极度困倦，戒断综合征，呼吸困难等，需要立即就医。

　　三、主要药品

　　右美沙芬

　　适应证：用于感冒、咽喉炎以及其他上呼吸道感染时的干咳。

　　注意事项：

　　1.2岁以下儿童不宜

　　2.酒精可以增加右美沙芬的镇静作用

　　3.肝肾功能不全者，哮喘者，痰多者慎用。

　　4.胺碘酮可提高本品的血浆浓度，与单胺氧化酶抑制剂合用，可以出现痉挛、反射亢进、异常发热、昏睡等。