在循环系统中表现活性状态，不仅能降解血凝块的纤维蛋白

A.尿激酶

B.阿替普酶

C.瑞替普酶

D.替奈普酶

E.重组人尿激酶原

参考答案：A

登录查看解析 进入题库练习

答案解析：本题考查溶栓药的临床用药评价。（1）链激酶和尿激酶溶栓无特异性，是非选择性纤溶酶原激活剂，除了能激活血栓纤维蛋白结合的纤溶酶原，还能激活血液循环中的纤溶酶原，这样一来，不仅能降解血凝块的纤维蛋白，也降解循环中的纤维蛋白原。使用时间过程中，容易过度消耗循环中的纤维蛋白原，导致全身性纤溶状态，增加出血的发生风险。（2）与链激酶不同的是，阿替普酶具有纤维蛋白特异性，能在循环中表现出相对的非活性状态（循环血液中缺乏纤维蛋白），而和纤维蛋白结合的阿替普酶则对纤溶酶原的亲合力提高，这种纤维蛋白特异性降低了它对纤溶酶原的全身活化作用，该作用会导致循环中血纤蛋白原的降解。一旦与血栓中的纤维蛋白结合后，阿替普酶转为活性状态，有效地诱导纤溶酶原转化为纤溶酶，降解纤维蛋白。（3）瑞替普酶对纤维蛋白的亲合力较rt-PA弱，仅为其亲合力的1/5，瑞替普酶也具有一定的纤维蛋白特异性。（4）替奈普酶比阿替普酶具有更好的纤维蛋白特异性，TNK-tPA注射30~50mg后的第一个6小时内，全身纤维蛋白原和纤溶酶原水平仅下降5%~15%，而阿替普酶则引起40%~50%的下降（链橄酶和尿激酶下降更明显）。（5）静脉给予重组人尿激酶原，在循环系统中表现相对非活性状态，对血浆内源性纤溶酶原影响很小，只有在血栓表面，重组人尿撒酶原被激肽酶或纤溶酶激活，部分变成双链UK，后者激活结合在血栓表面构型有所改变的纤溶酶原变成纤溶酶，使血栓纤维蛋白部分溶解。故正确答案为A。
 

涉及考点

药学专业知识(二)考试大纲(2020)

第六章 血液系统疾病用药