有关喹诺酮类药物的构效关系，正确的说法有

多项选择题有关喹诺酮类药物的构效关系，正确的说法有（）。
 
 

A.A环为基本结构，3位羧基和4位羰基是药效必须基团

B.R₂为氟原子时可增加药物与DNA螺旋酶作用

C.R₃通常是哌嗪或甲基哌嗪基，使药物的碱性和水溶性增加，从而使抗菌活性增加

D.R₄为氟原子时，亲脂性增强，提高口服生物利用度，但光毒性也增强

E.3位羧基和4位羰基是导致体内的金属离子流失主要原因

参考答案：ABCDE

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答案解析：本题考查的是喹诺酮类药物构效关系。A环即吡啶酮酸环是产生药效的基本结构，3位羧酸和4位羰基是药效的必需基团。A环可与苯环或N取代苯环并合，6位取代基R₂为F原子时，可增加药物穿透性，增强与DNA螺旋酶作用强度。7位取代基R₃一般为哌嗪环或取代哌嗪，水溶性提高，可增强抗菌活性。8位取代基R₄为F原子时，亲脂性增强，口服吸收生物利用度提高，但同时增强光过敏毒性。

 

涉及考点

药学专业知识（一）考试大纲（2020）

第三章 常用的药物结构与作用

第七节 抗感染药