2019临床执业医师考试药理学练习题：第二节_第3页

　　答案部分

　　一、A1

　　1、

　　【正确答案】 C

　　【答案解析】 有机磷农药的毒作用机制主要是抑制胆碱酯酶活性，使其失去分解乙酰胆碱的能力，造成乙酰胆碱的堆积，引起神经功能紊乱。

　　2、

　　【正确答案】 C

　　【答案解析】 异丙肾上腺素能兴奋β1肾上腺素受体,增快心率、增强心肌收缩力，增加心脏传导系统的传导速度，缩短窦房结的不应期。故答案选择C。

　　3、

　　【正确答案】 B

　　【答案解析】 其药理作用有：①扩张支气管：作用于支气管β2肾上腺素受体，使支气管平滑肌松弛，抑制组胺等介质的释放。②兴奋β1肾上腺素受体，增快心率、增强心肌收缩力，增加心脏传导系统的传导速度，缩短窦房结的不应期。③扩张外周血管，减轻心(左心为著)负荷，以纠正低排血量和血管严重收缩的休克状态。

　　4、

　　【正确答案】 E

　　【答案解析】 肾上腺素可以加快心肌收缩性，加速传导，加快心率，提高心肌的兴奋性，但同时提高心肌代谢，使心肌耗氧量增加，加之心肌兴奋性提高，可引起心律失常，出现期前收缩，甚至引起心室纤颤。

　　5、

　　【正确答案】 A

　　【答案解析】 肾上腺素加入局麻药注射液中，可延缓局麻药的吸收，延长局麻药的麻醉时间。

　　6、

　　【正确答案】 C

　　【答案解析】 肾上腺素可收缩小动脉和毛细血管前括约肌，降低毛细血管的通透性;改善心功能，缓解支气管痉挛;减少过敏介质释放，扩张冠状动脉，从而迅速缓解过敏性休克的临床症状，挽救病人的生命，为治疗过敏性休克的首选药。所以本题答案选择C。

　　7、

　　【正确答案】 E

　　【答案解析】 肾上腺素①松弛支气管平滑肌，以缓解支气管痉挛，控制哮喘发作;②兴奋心脏，增加心肌收缩力及收缩速度，用于心脏复苏。③用于严重过敏反应，如过敏性休克、解除支气管痉挛、荨麻疹、神经血管性水肿、皮肤瘙痒等;④加入局麻药液中可延长脊神经阻滞时间;⑤纠正主要是体外循环后所引起的低排血量综合征;⑥用于治疗低血糖症，如胰岛素作用过度所致者;⑦局部给药，收缩血管以减轻结合膜充血，以及控制皮肤粘膜的表面出血。

　　8、

　　【正确答案】 A

　　【答案解析】 去甲肾上腺素激动血管的α1受体，使血管收缩，主要是使小动脉和小静脉收缩。其中皮肤黏膜血管收缩最明显，其次是肾脏血管。另外也能较弱地激动心脏的β1受体，使心肌收缩性加强，使心脏兴奋。

　　9、

　　【正确答案】 C

　　【答案解析】 毛果芸香碱与扩瞳药交替使用，用来防止虹膜与晶状体粘连。

　　10、

　　【正确答案】 B

　　【答案解析】 毛果芸香碱临床应用：青光眼、虹膜炎、其他应用可增加唾液分泌，还可用作抗胆碱药阿托品中毒的解救。所以本题答案选择B。

　　11、

　　【正确答案】 A

　　【答案解析】 青光眼是一种发病迅速、危害性大、随时导致失明的常见疑难眼病。特征就是眼内压间断或持续性升高的水平超过眼球所能耐受的程度而给眼球各部分组织和视功能带来损害，导致视神经萎缩、视野缩小、视力减退，失明只是时间的迟早而已，在急性发作期24～48小时即可完全失明。青光眼属双眼性病变，可双眼同时发病，或一眼起病，继发双眼失明。

　　12、

　　【正确答案】 C

　　【答案解析】 毛果芸香碱对眼睛的作用是该药物的基本药理作用，主要包括缩瞳、调节痉挛和降低眼内压的作用。因此如果知道了毛果芸香碱的缩瞳作用就可排除B和D的选项，知道其二项作用后就可排除A选项，而知道其三项作用后就可排除E选项，最后选择C。当然毛果芸香碱的三大作用之间存在着相互依赖关系，如由于毛果芸香碱的缩瞳作用，就必然导致其调节痉挛和降低眼内压的作用。

　　13、

　　【正确答案】 A

　　【答案解析】 多巴胺具有排钠利尿作用，与利尿药联合应用于急性肾衰竭。

　　14、

　　【正确答案】 D

　　【答案解析】 多巴胺在低浓度时作用于多巴胺受体，舒张肾血管，使肾血流量增加，肾小球的滤过率也增加。

　　15、

　　【正确答案】 A

　　【答案解析】 多巴胺①激动交感神经系统肾上腺素受体和位于肾、肠系膜、冠状动脉、脑动脉的多巴胺受体，效应与剂量相关;②小量时(每分钟按体重0.5～2μg/kg)主要作用于多巴胺受体，使肾及肠系膜血管扩张,肾血流量及肾小球滤过率增加，尿量及钠排泄量增加;③小到中等量时(每分钟按体重2～10μg/kg)，能直接激动β1受体以及间接促使去甲肾上腺素自贮藏部位释放，对心肌产生正性应力作用，使心肌收缩力及心搏出量增加，最终使心排血量加大，收缩压升高，脉压可能增大，舒张压无变化或有轻度升高，外周总阻力常无改变，冠脉血流及心肌氧耗改善;④大量时(每分钟按体重大于10μg/kg)激动α受体，导致周围血管阻力增加，肾血管收缩，肾血流量及尿量反而减少。由于心排血量及周围血管阻力增加，致使收缩压及舒张压均增高。故答案选择A。

　　16、

　　【正确答案】 D

　　【答案解析】 多巴胺①激动交感神经系统肾上腺素受体和位于肾、肠系膜、冠状动脉、脑动脉的多巴胺受体，效应与剂量相关;②小量时(每分钟按体重0.5～2μg/kg)主要作用于多巴胺受体，使肾及肠系膜血管扩张，肾血流量及肾小球滤过率增加，尿量及钠排泄量增加;③小到中等量时(每分钟按体重2～10μg/kg)，能直接激动β1受体以及间接促使去甲肾上腺素自贮藏部位释放，对心肌产生正性应力作用，使心肌收缩力及心搏出量增加，最终使心排血量加大，收缩压升高，脉压可能增大，舒张压无变化或有轻度升高，外周总阻力常无改变，冠脉血流及心肌氧耗改善;④大量时(每分钟按体重大于10μg/kg)激动α受体，导致周围血管阻力增加，肾血管收缩，肾血流量及尿量反而减少。由于心排血量及周围血管阻力增加，致使收缩压及舒张压均增高。

　　17、

　　【正确答案】 A

　　【答案解析】 多巴胺直接兴奋DA、α1和β1受体，因此引起心脏兴奋，血管收缩，还能促进去甲肾上腺素的释放。兴奋肾DA受体，使肾血管扩张，肾血流量增加，肾小球滤过率增加，产生排Na+利尿作用，增加尿量，改善肾功能。

　　18、

　　【正确答案】 E

　　【答案解析】 目前的看法是左旋多巴可以改善帕金森患者的多数症状，静止性震颤改善不明显。

　　19、

　　【正确答案】 E

　　【答案解析】 M样症状(毒蕈碱样症状)：交感神经兴奋引起平滑肌痉挛、外分泌腺分泌增强，重者发生肺水肿或呼吸衰竭死亡。

　　N样症状(烟碱样症状)：横纹肌-肌肉接头处乙酰胆碱蓄积，横纹肌纤维束颤动(面、眼、舌、四肢、全身);肌力降低和瘫痪，呼吸肌麻痹致呼吸衰竭。

　　20、

　　【正确答案】 D

　　【答案解析】 阿托品对唾液腺与汗腺的作用最敏感。2mg阿托品时，即可见唾液腺及汗腺分泌减少。剂量增大，抑制作用更为显著。同时泪腺及呼吸道腺体分泌也明显减少。较大剂量也减少胃液分泌，但阿托品对胃酸浓度影响较少。

　　21、

　　【正确答案】 E

　　【答案解析】 抗胆碱酯酶药和乙酰胆碱一样，也能与胆碱酯酶结合，但结合较牢固，水解较慢，使酶失去活性，胆碱能神经末梢释放的乙酰胆碱便大量堆积，表现M及N样作用。抗胆碱酯酶药可分为两类：①一类是易逆性抗胆碱酯酶药，如新斯的明等;②另一类为持久性抗胆碱酯酶药，如有机磷酸酯类，有机磷酸酯类的作用机制与可逆性抗胆碱酯酶相似，只是与胆碱酯酶的结合更为牢固。结合点也在胆碱酯酶的酯解部位丝氨酸的羟基。此羟基的氧原子具有亲核性，而有机磷酸酯类分子中的磷原子是亲电子性的，因此磷、氧二原子间易于形成共价键结合，生成难以水解的磷酰化胆碱酯酶，结果使胆碱酯酶失去水解乙酰胆碱的能力，造成乙酰胆碱在体内大量积聚，引起一系列中毒症状。

　　22、

　　【正确答案】 E

　　【答案解析】 阿托品常见的不良反应为口干、视近物模糊、瞳孔扩大、便秘等。过量中毒时可出现中枢兴奋、呼吸加深加快、惊厥等。

　　23、

　　【正确答案】 C

　　【答案解析】 阿托品通过M胆碱受体的阻断作用抑制腺体分泌，对唾液腺与汗腺的作用最敏感。在0.5mg时，即可见唾液腺及汗腺分泌减少。剂量增大，抑制作用更为显著，同时泪腺及呼吸道腺体分泌也明显减少。较大剂量也减少胃液分泌，但阿托品对胃酸浓度影响较小。

　　24、

　　【正确答案】 D

　　【答案解析】 β肾上腺素受体阻断药禁用于严重左室心功能不全、窦性心动过缓、重度房室传导阻滞和支气管哮喘的病人。心肌梗死病人及肝功能不良者应慎用。

　　25、

　　【正确答案】 E

　　【答案解析】 A:口服后可在胃肠道迅速而完全吸收，但在肝内首次通过的清除率很高，仅约30%进入血液循环。B:不能选择性阻断β受体。C:有些β肾上腺素受体阻断药与β受体结合后除能阻断受体外，对β受体具有部分激动作用，也称内在拟交感活性。这种作用通常被其β受体阻断作用所掩盖。D:阻断β2受体，可使支气管平滑肌收缩，对支气管哮喘患者可诱发或加重急性发作。E:血浆中药物浓度变化很大，因此临床用药剂量有显著个体差异。

　　26、

　　【正确答案】 A

　　【答案解析】 普萘洛尔为β肾上腺素受体阻断药，能与去甲肾上腺素能神经递质或肾上腺素受体激动药竞争β受体，从而拮抗其β型拟肾上腺素作用，减少去甲肾上腺素释放。

　　27、

　　【正确答案】 A

　　【答案解析】 有些β肾上腺素受体阻断药与β受体结合后除能阻断受体外，对β受体具有部分激动作用，也称内在拟交感活性。β肾上腺素受体阻断药：可分为有内在拟交感活性及无内在拟交感活性两类。普萘洛尔为无乃在拟交感活性。

　　28、

　　【正确答案】 E

　　【答案解析】 β肾上腺素受体阻断药临床应用：心律失常、心绞痛和心肌梗死、高血压、充血性心力衰竭、辅助治疗甲状腺功能亢进及甲状腺中毒危象等。所以本题答案选择E。

　　29、

　　【正确答案】 D

　　【答案解析】 α肾上腺素受体阻断药可拮抗肾上腺素的α型作用，使激动药的量效曲线平行右移，可使肾上腺素的升压作用翻转为降压作用，这种现象称为“肾上腺素作用的翻转”。

　　30、

　　【正确答案】 C

　　【答案解析】 酚妥拉明：药效学①本品为α肾上腺素受体阻滞药，对α1和α2受体均有作用，能拮抗血液循环中肾上腺素和去甲肾上腺素的作用，使血管扩张而降低周围血管阻力;②拮抗儿茶酚胺效应，用于诊治嗜铬细胞瘤，但对正常人或原发性高血压患者的血压影响甚少;③能降低外周血管阻力，使心脏后负荷降低，左室舒张末期压与肺动脉压下降，心搏出量增加，可用于治疗心力衰竭。药动学口服生物利用度低，口服40mg，30分钟后起最大作用，持续3～6小时，肌内注射20分钟血药浓度达峰值，持续30～45分钟静脉注射2分钟血药浓度达峰值，持续15～30分钟。静注的半衰期约19分钟。静脉注射后约有一次给药量的13%以原形自尿排出。用于外周血管痉挛性疾病：如肢端动脉痉挛性疾病及血栓闭塞性脉管炎。故答案选择C。

　　二、A2

　　1、

　　【正确答案】 B

　　【答案解析】 异丙肾上腺素对心脏β1受体具有强大的激动作用，表现为正性肌力和正性频率作用，缩短收缩期和舒张期。其加快心率、加速传导的作用较强，舌下含药或静脉滴注给药，可治疗Ⅱ、Ⅲ度房室传导阻滞。

　　2、

　　【正确答案】 D

　　【答案解析】 肾上腺素可用于溺水、麻醉和手术过程中的意外、药物中毒、传染病和心脏传导阻滞等所致的心脏骤停。

　　3、

　　【正确答案】 C

　　【答案解析】 ①阿托品是胆碱能神经抑制剂，它可拮抗乙酰胆碱的毒蕈碱样作用，提高机体对乙酰胆碱的耐受性，尤其可解除平滑肌痉挛，抑制支气管分泌，保持呼吸道通畅，防止发生肺水肿并对高血压和心律失常有拮抗作用，但对烟碱样作用无效;②解磷定是胆碱酯酶复活剂，它们可夺取与胆碱酯酶结合的有机磷，恢复胆碱酯酶分解乙酰胆碱的活力，对解除烟碱样作用和促进昏迷病人苏醒有明显作用，与阿托品有协同作用;③此二种药物应早期、足量、反复使用，对中、重度中毒者原则上可两种解毒剂同时应用，此时阿托品的用量可适当减少。

　　4、

　　【正确答案】 C

　　【答案解析】 β受体阻滞剂的使用禁忌症：

　　①支气管哮喘

　　②严重心动过缓、房室传导阻滞

　　③重度心力衰竭、急性肺水肿

　　三、B

　　1、

　　【正确答案】 B

　　【答案解析】 阿托品有阻断乙酰胆碱对副交感神经和中枢神经系统毒蕈碱受体的作用，对缓解毒蕈碱样症状和对抗呼吸中枢抑制有效。

　　以下内容供您参考：

　　解磷定是胆碱酯酶复活剂，它们可夺取与胆碱酯酶结合的有机磷，恢复胆碱酯酶分解乙酰胆碱的活力，对解除烟碱样作用和促进昏迷病人苏醒有明显作用，与阿托品有协同作用。

　　有机磷酸酯类杀虫剂(如敌敌畏、1609、1059等)进入机体后，与体内胆碱酯酶结合，形成磷酰化酶而使之失去水解乙酰胆碱的作用，因而体内发生乙酰胆碱的蓄积，出现一系列中毒症状。碘解磷定等解毒药在体内能与磷酰化胆碱酯酶中的磷酰基结合，而将其中胆碱酯酶游离，恢复其水解乙酰胆碱的活性，故又称胆碱酯酶复活剂。但仅对形成不久的磷酰化胆碱酯酶有效，已“老化”的酶的活性难以恢复，所以用药越早越好。作用特点是消除肌肉震颤、痉挛作用快，但对消除流涎、出汗现象作用差。碘解磷定等尚能与血中有机磷酸酯类直接结合，成为无毒物质由尿排出。

　　【正确答案】 C

　　【答案解析】 酚妥拉明可部分阻断去甲肾上腺素所致的升压作用，但这不能称为是升压作用的翻转。酚妥拉明可使肾上腺素的升压作用翻转为降压作用，这种现象称为“肾上腺素作用的翻转”。所以，此题答案为C。

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