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2016年临床执业医师资格考试药理学复习讲义：第三十七章第二节

   2016-03-24 09:36:33   【大 中 小】

　　第二节 抗恶性肿瘤药的药理作用机制

　　(一)抗肿瘤药物的细胞生物学机制

　　生长比率(growth fraction,GF)：肿瘤增殖细胞群与全部肿瘤细胞群之比。

　　G0期：静止期细胞群。

　　G1期：DNA合成前期。

　　S期： DNA合成期。

　　G2期：DNA合成后期。

　　M期：有丝分裂期。

　　G1/S期、S/G2期、G2/M期。

　　(二)抗肿瘤药物的生化机制

　　1、干扰核酸生物合成

　　1)二氢叶酸还原酶抑制剂：甲氨喋呤。

　　2)胸苷酸合成酶抑制剂：氟尿嘧啶。

　　3)嘌呤核苷酸互变抑制剂：巯嘌呤。

　　4)核苷酸还原酶抑制剂：羟基脲。

　　5)DNA多聚酶抑制剂：阿糖胞苷。

　　2、直接影响DNA机构与功能

　　1)DNA交联剂：烷化剂氮芥、环磷酰胺、噻替哌。

　　2)破坏DNA：顺铂。

　　3)破坏DNA的抗生素：丝裂霉素、博莱霉素。

　　4)拓扑异构酶抑制剂：喜树碱、鬼臼毒素。

　　3、干扰转录过程和阻止RNA合成：多柔比星、放线菌素D。

　　4、干扰蛋白质合成与功能

　　1)微管蛋白活性抑制剂：长春碱、紫杉醇。

　　2)感染核蛋白体功能：三尖杉生物碱。

　　3)影响氨基酸供应：L-门冬酰胺酶。

　　5、影响激素平衡：糖皮质激素、雌激素、雄激素等。

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