第三十五章 抗结核病药
第一节 第一线抗结核药
异烟肼(Isoniazid,INH,Rimifon)
【体内过程】口服吸收快而完全,穿透力强,大部分在肝内乙酰化而失效。
【抗菌作用及抗药性】
对结核杆菌有强大的杀灭作用。单用易产生抗药性,联合用药能延缓抗药性的产生并增强疗效。
【临床应用】 是治疗各种类型结核病的首选药。
【不良反应及防治】
1、外周神经炎及中枢神经系统症状,与异烟肼引起维生素B6缺乏有关。可同时加维生素B6预防或治疗。
2、肝损害 大剂量使用可致肝损害,与利福平合用尤易产生。
利福平(Rifampin)
【体内过程】
口服吸收快而完全,穿透力较强,利福平可诱导肝药酶,加快自身及其它药物的代谢。
【抗菌作用及耐药性】
抗菌谱广,对结核杆菌、麻风杆菌和G+性球菌特别是抗菌性全葡菌都有很强的抗菌作用,抗结核作用仅次于异烟肼;对G-性菌、某些病毒和沙眼衣原体也有抑制作用。
结核杆菌对利福平易产生抗药性,故不遇单用。与异烟肼、乙胺丁醇合用有协同作用,并能延缓耐药性的产生。
【临床应用】
主要与其它抗结核病药合用,治疗各种结核病。对抗药性金葡菌及其它细菌所致的感染也有效。还可用于治疗麻风病。
【不良反应】
较常见有胃肠道刺激症状,少数病人可有肝损害,可与异烟肼合用较易发生。
乙胺丁醇(ethambutol)
对繁殖期结核杆菌有较强抑制作用,疗效优于对氨基水杨酸,抗药性产生较慢,作用与利福平或异烟肼合用治疗结核,不良反应较少。
链霉素(streptomycin)
抗结核作用次于异烟肼和利福平、穿透力弱,临床用于结核急性期,对渗出性病灶疗效较好。
吡嗪酰胺(pyrazinamide,PZA)
单用易产生抗药,与异烟肼和利福平合用有协同作用。