第三十三章 人工合成的抗菌药
第一节 喹诺酮类
【作用机制】
1、抑制G-细菌DNA回旋酶，与非配对碱基结合，抑制酶A亚单位，使DNA螺旋不能封口、mRNA和蛋白质合成失控。
2、抑制革兰阳性细菌拓扑异构酶Ⅳ，干扰细菌DNA复制。
【抗菌作用】喹诺酮类属于广谱杀菌药。
新型喹诺酮类进一步增强了对G+的作用；对结核分支杆菌、军团菌、支原体及衣原体的杀灭作用液进一步增强。
特别是提高对厌氧菌如脆弱类杆菌、梭杆菌属、消化链球菌属和厌氧芽孢梭菌属抗菌活性。
【耐药性】细菌可通过基因突变、膜通透增加、增加外排等途径产生耐药。
【临床应用】
1、泌尿生殖道感染：环丙沙星、加替沙星与β内酰胺为首选。
2、呼吸道感染：左氧氟沙星、莫西沙星或加替沙星与万古霉素合用，首选治疗青霉素高度耐药的肺炎链球菌感染。也可替代大环内酯治疗支原体、衣原体、军团菌肺炎。
3、肠道感染与伤寒：
【不良反应】
1、胃肠道反应。
2、可引起CNS不良反应，癫痫患者禁用。
3、皮肤反应与光敏反应。
4、软骨损害。
5、肝肾功能异常、跟腱炎、心脏毒性、眼毒性等 。
【主要代表药】
(一)诺氟沙星(norfloxacin,氟哌酸)
是第一个氟喹酮类药物，抗菌谱广，抗菌作用强，对G+和G-菌包括铜绿假单胞菌都有强大作用，易受食物影响，主张空腹服，血药浓度高(2-3倍)，主要用于尿路及肠道感染。
(二)环丙沙星(ciprofloxacin)
抗菌活性为目前临床使用喹诺酮类中最强，耐药铜绿假单胞菌，MRSA，产青霉素霉淋球菌，产霉流杆杆菌，对氨基糖苷、先锋三代耐药的G+及G-菌对本品亦敏感，主张静脉给药，生物利用度口服时较低。
(三)新上市：左氧沙星(levofloxacin)、洛美沙星(lomefloxacin)、氟罗沙星(fleroxacin)、司帕沙星(sparfloxacin)、莫西沙星(moxifloxacin)等。
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